人体有机阴离子转运蛋白和人体有机阳离子转运蛋白介导肾脏抗病毒转运。

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武田M，卡当S，成川S，木村H，小林Y，山本T, Cha SH, Sekine T, enou H

人体有机阴离子转运蛋白和人体有机阳离子转运蛋白介导肾脏抗病毒转运。

中华药物学杂志2002 3月;300(3):918-24。

PubMed ID

11861798 (PubMed视图

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摘要

肾脏排泄是抗病毒药物如阿昔洛韦(ACV)、更昔洛韦(GCV)、齐多夫定(AZT)的重要消除途径。本研究的目的是利用稳定表达人有机阴离子转运蛋白1 (hOAT1)、hOAT2、hOAT3和hOAT4以及人有机阳离子转运蛋白1 (hOCT1)和hOCT2的细胞，阐明肾脏ACV、GCV和AZT转运的分子机制。在表达hOAT1-和hoct1的细胞中观察到ACV和GCV的摄取时间和浓度依赖。相比之下，ACV的l - valacyclovir摄取仅在表达hoat3的细胞中观察到。另一方面，在hOAT1-、hOAT2-、hOAT3-和hoat4表达细胞中观察到AZT摄取。hOAT1和hOCT1吸收ACV的Km值分别为342.3和151.2 microM，而hOAT1和hOCT1吸收GCV的Km值分别为895.5和516.2 microM。hOAT1、hOAT2、hOAT3和hOAT4吸收AZT的Km值分别为45.9、26.8、145.1和151.8微米。此外，probenecid微弱地抑制了hoat1介导的ACV摄取。总之，这些结果表明，hOAT1和hOCT1介导肾脏ACV和GCV的转运，而hOAT1、hOAT2、hOAT3和hOAT4介导肾脏AZT的转运。此外，L-valyl酯在hOAT1和hOAT3的底物鉴别中似乎很重要。 hOAT1 may not be the molecule responsible for the drug interaction between ACV and probenecid.

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
无环鸟苷	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
无环鸟苷	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
无环鸟苷	溶质载体家族22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
更昔洛韦	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
更昔洛韦	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
更昔洛韦	溶质载体家族22个成员7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
更昔洛韦	溶质载体家族22个成员8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
对比观察	溶质载体家族22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
齐多夫定	溶质载体家族22个成员11个	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
齐多夫定	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
齐多夫定	溶质载体家族22个成员7	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
齐多夫定	溶质载体家族22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节