有机阳离子转运蛋白OCT1, OCT2和OCT3基因多态性对二甲双胍肾脏清除的影响。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Tzvetkov MV, Vormfelde SV, Balen D, Meineke I, Schmidt T, Sehrt D, Sabolic I, Koepsell H, Brockmoller J
有机阳离子转运蛋白OCT1, OCT2和OCT3基因多态性对二甲双胍肾脏清除的影响。
中国临床药物学杂志，2009年9月;86(3):299-306。doi: 10.1038 / clpt.2009.92。Epub 2009 6月17日。
- PubMed ID
-
19536068 (PubMed视图］
- 摘要
-
有机阳离子转运蛋白(OCTs)可以介导二甲双胍的跨膜转运。我们在103名健康白人男性中探索了与OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1和MATE1基因变异相关的二甲双胍药代动力学。肾脏清除率变化3.8倍，显著依赖于肌酐清除率(r(2) = 0.42, P < 0.0001)、年龄(r(2) = 0.09, P = 0.002)和OCT1多态性。0、1和2个低活性OCT1等位基因(Arg61Cys、Gly401Ser、420del或Gly465Arg)携带者的平均肾清除率分别为30.6、33.1和37.1 l/h(在调整肌酐清除率和年龄后，P = 0.04)。人肾免疫组化染色显示OCT1在近端和远端小管根尖侧表达。肾脏清除率增加，同时已知肝脏摄取减少，可能有助于降低低活性基因型的二甲双胍疗效。肾脏OCT1的表达可能不仅与二甲双胍有关，而且与其他药物有关。
引用本文的药物库数据
- 药物转运蛋白
-
药物 转运体 种类 生物 药理作用 行动 二甲双胍 溶质载体家族22个成员 蛋白质 人类 未知的底物细节 睾酮cypionate 溶质载体家族22个成员3 蛋白质 人类 未知的底物细节 睾酮cypionate 溶质载体家族22个成员4 蛋白质 人类 未知的底物细节 睾酮enanthate 溶质载体家族22个成员3 蛋白质 人类 未知的底物细节 睾酮enanthate 溶质载体家族22个成员4 蛋白质 人类 未知的底物细节 睾酮undecanoate 溶质载体家族22个成员4 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
