大鼠肾脏有机阳离子转运蛋白亚型(rOCT1A)的克隆及功能鉴定。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

张磊，Dresser MJ, Chun JK, Babbitt PC, Giacomini KM

大鼠肾脏有机阳离子转运蛋白亚型(rOCT1A)的克隆及功能鉴定。

中华生物化学杂志，1997 6月27日;272(26):16548-54。

PubMed ID

9195965 (PubMed视图

］

摘要

肾近端小管中的多特异性有机阳离子转运蛋白介导许多临床使用药物的分泌以及内源性代谢产物。最近，从大鼠肾脏中克隆到了两个有机阳离子转运蛋白(rOCT1和rOCT2)。在本研究中，我们报道了从大鼠肾脏中克隆的rOCT1亚型rOCT1A的功能表达。基因组DNA克隆和测序表明，rOCT1A是rOCT1的交替剪接变体，5'端缺失104个碱基对。经crna编码的rOCT1A注入的卵母细胞对[14C]四乙胺(TEA)的摄取比水注入的卵母细胞增加了16倍(29 +/- 2.8 pmol/oocyte/h对1.8 +/- 0.13 pmol/oocyte/h，平均+/- S.E, p < 0.05)。[14C]注入crna的卵母细胞对TEA的摄取是饱和的(Km = 42 +/- 11 microM)，并被有机阳离子(包括西咪地丁和n1 -甲基烟酰胺)显著抑制。在检查了所有三个阅读框后，从cDNA中推断出氨基酸序列。发现两个重叠的开放阅读框。对合成结构的研究表明，功能性有机阳离子转运蛋白由更大的开放阅读框编码。更大的开放阅读框编码了一个430个氨基酸的蛋白质(称为rOCT1A)，与rOCT1相同92%，与rOCT2相同57%。 From hydropathy analysis, rOCT1A is predicted to have 10 transmembrane domains with both amino and carboxyl termini intracellular. RNase protection assays demonstrate the presence of rOCT1A mRNA transcripts in rat kidney cortex, medulla, and intestine. These studies demonstrate the presence of a functional, alternatively spliced organic cation transporter (rOCT1A) in rat kidney.

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
胆碱水杨酸	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
西咪替丁	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
胍	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
普鲁卡因胺	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节