儿茶酚胺通过有机阳离子转运蛋白1 (OCT1)转运。

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布莱德特，斯皮岑伯格，格伦德曼，斯科米格

儿茶酚胺通过有机阳离子转运蛋白1 (OCT1)转运。

中国药物学杂志，1999,9(1):218-24。

PubMed ID

9776363 (PubMed视图

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摘要

1.肝脏和肾脏从循环中提取肾上腺素和去甲肾上腺素的机制似乎不是经典的儿茶酚胺转运体之一。验证了OCT1与存在于大鼠肾脏和肝脏中的1型有机阳离子转运蛋白有关的假说。2.基于人胚胎肾细胞(293)，我们构建了稳定表达OCT1r的细胞系(293OCT1r细胞)。OCT1转染不仅对OCT1的典型底物如3h -1-甲基-4-苯基吡啶和14c -四乙胺有转运活性，而且对3h -肾上腺素、3h -去甲肾上腺素(3H-NA)和3h -多巴胺(3H-DA)、吲哚胺3h -5-羟色胺(3H-5HT)以及间接拟交感神经14c -酪胺也有转运活性。3.对于3H-DA, 3H-5HT和3H-NA，在非饱和浓度下，内定向底物通量(kin)的速率常数为6.9+/-0.8,3.1+/-0.2和1.2+/-0.1 microl min(-1) mg蛋白(-1)。在野生型细胞(293WT)中，相应的亲缘蛋白显著降低，分别为0.94+/-0.40、0.47+/-0.08和0.23+/-0.05 microl min(-1) mg protein ' (n=12)。间接测定的DA、5HT和NA半饱和浓度分别为1.1 (95% c.i: 0.8, 1.4)、0.65(0.49,0.86)和2.8 (2.1,3.7)mmol (-1) (n=3)。 4. Specific 3H-DA uptake in 293OCT1r cells was resistant to cocaine (1 micromoll(-1)), 3H-5HT uptake was resistant to citalopram (300 nmol l(-1)) and 3H-NA uptake was resistant to desipramine (100 nmoll(-1)), corticosterone (1 micromol l(-1)), and reserpine (10 nmoll(-1)) which rules out the involvement of classical transporters for biogenic amines. 5. The findings demonstrate that OCTI efficiently transports catecholamines and other biogenic amines and support the hypothesis that OCT1 is responsible for hepatic and renal inactivation of circulating catecholamines.

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
多巴胺	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
肾上腺素	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
去甲肾上腺素	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
利血平	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节