运输的胆汁酸multidrug-resistance-protein 3-overexpressing细胞与回肠co-transfected Na +端依赖胆汁酸转运体。

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Zelcer N,火箭T,机器人,Kuil, Borst P

运输的胆汁酸multidrug-resistance-protein 3-overexpressing细胞与回肠co-transfected Na +端依赖胆汁酸转运体。

j . 2003 369年1月1;1 (Pt): 23-30。

PubMed ID

12220224 (在PubMed

]

文摘

许多转运蛋白参与胆汁酸在肝肠循环的交通特征。基底外侧胆汁酸转运ileocytes和cholangiocytes仍然是一个例外。有人建议,老鼠多药耐药性蛋白3 (Mrp3)实现这个函数。在这里,我们分析人类MRP3胆汁盐运输。膜囊泡从昆虫(Spodoptera frugiperda)细胞表达MRP3显示时间吸收glycocholate和牛磺胆酸盐。此外,硫酸化胆汁盐的高亲和性的竞争性抑制剂,依托泊苷葡糖苷酸MRP3运输(IC50大约10 microM)。Taurochenodeoxycholate,牛磺胆酸盐和glycocholate抑制交通在更高浓度(IC50约100、250年和500年分别microM)。我们使用鼠标呈细胞系来源于小鼠Mdr1a中断,Mdr1b和Mrp1基因生成转染子表达小鼠顶端Na +端依赖胆汁盐转运体(Asbt)和MRP3。由这些细胞吸收glycocholate Na +端依赖,K (m)和V (max) 29 + / 7 microM和660 + / - 63 pmol /分钟/毫克的蛋白质分别和由几个organic-aniontransport抑制剂抑制。在这些细胞表达MRP3限制glycocholate的积累和增加了射流与牛磺胆酸盐或glycocholate细胞加载。 In conclusion, we find that MRP3 transports both taurocholate and glycocholate, albeit with low affinity, in contrast with the high-affinity transport by rat Mrp3. Our results suggest that MRP3 is unlikely to be the principal basolateral bile-acid transporter of ileocytes and cholangiocytes, but that it may have a role in the removal of bile acids from the liver in cholestasis.

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药物转运蛋白

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