人类MRP3 Sf9表达细胞的运输活动:与鼠MRP3比较研究。

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铃木秋田犬H, H, Hirohashi T, Takikawa H, Sugiyama Y

人类MRP3 Sf9表达细胞的运输活动:与鼠MRP3比较研究。

制药研究》2002年1月,19 (1):41。

PubMed ID

11837698 (在PubMed

]

文摘

用途:耐多药resistance-associated蛋白3 (MRP3)最初是克隆作为肝运输车淤胆型/ hyperbilirubinemic条件下诱导。在目前的研究中,人类MRP3传输特性(hMRP3)是比老鼠MRP3 (rMRP3)。方法:三磷酸腺苷5’端依赖(ATP)的几种有机阴离子膜囊泡隔绝Sf9细胞表达hMRP3和rMRP3被快速过滤技术测量。结果:ATP-dependent吸收葡糖苷酸配合,谷胱甘肽共轭。和[3 h]甲氨蝶呤(MTX)被感染刺激hMRP3和rMRP3的互补。意思是(+ / - SE)吸收17β雌二醇17公里值beta-d-glucuronide ([3 h] E (2) 17 betaG) hMRP3和rMRP3 microM 42.9 + / - 4.3和33.4 + / - 2.2 microM,分别。尽管葡糖苷酸的Ki值E217betaG相似的吸收人类和老鼠,hMRP3表现出更高的Ki对MTX值。此外,尽管glycocholate和taurolithocholate 3-sulfate (TLC-S)经由hMRP3和rMRP3牛磺胆酸盐只是运输由rMRP3在很大程度上如此。此外,牛磺胆酸盐的抑制作用和在E的运输(2)17日glycocholate beta3g rMRP3 hMRP3相比更有力。结论:总的来说,底物特异性hMRP3类似于rMRP3虽然差异观察,尤其是在胆汁酸运输。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
甲氨蝶呤	微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
牛磺胆酸	微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节