替换Trp1242 TM17改变底物特异性的多药耐药性蛋白质3。

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Oleschuk CJ, Deeley RG,科尔SP

替换Trp1242 TM17改变底物特异性的多药耐药性蛋白质3。

杂志Gastrointest肝脏杂志。2003年2月,284 (2):G280-9。Epub 2002 10月9。

PubMed ID

12388190 (在PubMed

]

文摘

多药耐药性蛋白3 (MRP3)是一种ATP-dependent运输车17 beta雌二醇17β(d-glucuronide) (E (2) 17 betag),白三烯C (4) (LTC(4))、甲氨蝶呤,胆汁盐牛磺胆酸盐和glycocholate。在目前的研究中,这个角色的高度保守的Trp残留在1242位置MRP3交通功能是通过表达野生型MRP3和阿拉巴马州的调查、半胱氨酸、板式换热器、酪氨酸和Pro-substituted突变体在人类胚胎肾293 t细胞。四个MRP3-Trp(1242)突变体显示显著增加E (2) 17 betag吸收,而运输专业突变是无法觉察的。同样,Pro突变没有运输LTC (4)。相比之下,LTC(4)传输到阿拉巴马州,半胱氨酸,板式换热器,酪氨酸突变体是减少了大约35%。丙氨酸、半胱氨酸、板式换热器和酪氨酸突变体都大大减少甲氨蝶呤和亚叶酸交通,除了酪氨酸突变,运输甲酰四氢叶酸水平与野生型MRP3可比。相比之下,MRP3-Trp(1242)替换没有显著影响运输牛磺胆酸盐或牛磺胆酸盐和glycocholate抑制E (2) 17 betag吸收。因此Trp(1242)替换明显改变MRP3的底物特异性,但离开胆汁盐绑定和传送完好无损。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
甲氨蝶呤	微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节