多药耐药性分析甲氨蝶呤和叶酸运输蛋白4 (ABCC4): MRP4甲氨蝶呤流出系统的一个组成部分。

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陈z,李K,沃尔特,Raftogianis RB, Kuwano M,曾庆红H, Kruh GD

多药耐药性分析甲氨蝶呤和叶酸运输蛋白4 (ABCC4): MRP4甲氨蝶呤流出系统的一个组成部分。

癌症研究》2002年6月1日,62 (11):3144 - 50。

PubMed ID

12036927 (在PubMed

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文摘

人类MRP4 (ABCC4 MOAT-B)是一种亲脂性的离子转运体,能够赋予抵抗核苷酸类似物和甲氨蝶呤(MTX)。我们之前研究的影响的能力MRP4授予抵抗核苷酸类似物和泵是主管MgATP-energized运输环核苷酸和雌二醇17 beta-d-glucuronide。我们检查的潜在作用MRP4在赋予抵抗MTX和相关流程通过确定的选择性MTX的运输车,MTX polyglutamates,和生理的叶酸。这样做,表明MRP4是活跃在运输MTX以及生理的叶酸叶酸(FA)和N (5) -formyltetrahydrofolic酸(甲酰四氢叶酸)。MTX、FA和亚叶酸受高容量(V (max(简称MTX)) 0.24 + / - 0.05 nmol /毫克/分钟;V (max (FA)), 0.68 + / - 0.14 nmol /毫克/分钟;V (max(甲酰四氢叶酸)),1.95 + / - 0.18 nmol /毫克/分钟),低亲和力(K (m (MTX)), 0.22 + / - 0.01毫米;K (m (FA)), 0.17 + / - 0.02毫米;K (m(甲酰四氢叶酸)),0.64 + / - 0.23毫米]MRP4运输。此外,正如所预期的那样MRP4 MTX流出系统的一个组成部分,其运输能力这个代理是废除的一个谷酰基残渣。 It is also shown that glutamylation similarly affects the ability of MRP2 to transport MTX. On the basis of these transport properties, it is concluded that the efflux system for MTX includes MRP2 and MRP4, in addition to MRP1 and MRP3, and that MRP4 represents a common efflux system for both MTX and certain nucleotide analogues.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
环腺苷酸	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
叶酸	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
丙磺舒	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
西地那非	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
磺吡酮	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
维拉帕米	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节