人多药耐药蛋白MRP4作为前列腺素外排转运体起作用，并被非甾体抗炎药物抑制。

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Reid G, Wielinga P, Zelcer N, van der Heijden I, Kuil A, de Haas M, wijnheld J, Borst P

人多药耐药蛋白MRP4作为前列腺素外排转运体起作用，并被非甾体抗炎药物抑制。

中国科学院学报(自然科学版)，2003年8月5日;21(3):344 - 344。Epub 2003 6月30日。

PubMed ID

12835412 (PubMed视图

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摘要

前列腺素参与多种生理和病理生理过程，但前列腺素从细胞中释放的机制尚不完全清楚。尽管细胞膜渗透性差，但前列腺素被认为是通过被动扩散排出细胞的。我们研究了前列腺素与膜出口泵中atp结合盒(ABC)转运体ABCC[多药耐药蛋白(MRP)]家族成员之间的相互作用。在来自昆虫细胞或HEK293细胞的内外膜囊泡中，MRP4催化了前列腺素E1 (PGE1)和PGE2的时间依赖性和atp依赖性摄取。相比之下，MRP1、MRP2、MRP3和MRP5不转运PGE1或PGE2。mrp4介导的PGE1和PGE2转运呈现饱和动力学，Km值分别为2.1和3.4 microM。进一步的研究表明，PGF1alpha, PGF2alpha, PGA1和血栓素B2是MRP4的高亲和力抑制剂(因此可能是底物)。此外，几种非甾体类抗炎药物在不抑制MRP1的浓度下是MRP4的有效抑制剂。在表达前列腺素转运蛋白PGT的细胞中，PGE1和PGE2的稳态积累与MRP4的表达成比例减少。通过MRP4特异性RNA干扰结构或吲哚美辛抑制MRP4逆转了这种积累缺陷。 Together, these data suggest that MRP4 can release prostaglandins from cells, and that, in addition to inhibiting prostaglandin synthesis, some nonsteroidal antiinflammatory drugs might also act by inhibiting this release.

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
Alprostadil	多药耐药相关蛋白4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Alprostadil	多药耐药相关蛋白5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
塞来昔布	多药耐药相关蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Dexibuprofen	多药耐药相关蛋白1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Dexibuprofen	多药耐药相关蛋白4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
双氯芬酸	多药耐药相关蛋白1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
双氯芬酸	多药耐药相关蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
地诺前列酮	多药耐药相关蛋白4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
地诺前列酮	多药耐药相关蛋白5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Flurbiprofen	多药耐药相关蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
布洛芬	多药耐药相关蛋白1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
布洛芬	多药耐药相关蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吲哚美辛	多药耐药相关蛋白1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吲哚美辛	多药耐药相关蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Ketoprofen	多药耐药相关蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
万	多药耐药相关蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节