激活人类肝脏糖原磷酸化酶的二级结构的改变和包装的催化核心。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
拉特六世,Ammirati M, LeMotte PK,芬内尔KF,曼苏尔MN, Danley DE,海因斯TR,舒尔特门将,Wasilko DJ,潘伟迪J
激活人类肝脏糖原磷酸化酶的二级结构的改变和包装的催化核心。
摩尔细胞。2000年7月,6 (1):139 - 48。
- PubMed ID
-
10949035 (在PubMed]
- 文摘
-
glucose-1-phosphate糖原磷酸化酶催化糖原的分解,而进入糖酵解满足生物体的能量需求。维持血糖水平的控制是至关重要的减少糖尿病造成的破坏性影响,使肝脏糖原磷酸化酶一个潜在的治疗目标。支持抑制剂设计,我们确定了晶体结构的活跃的和不活跃的形式的人类肝脏糖原磷酸化酶,在激活期间,四十残留的催化部位进行有序或无序过渡,二级结构的变化,或包装重组和催化底物的催化部位绑定。了解肝脏酶的活性和活性构象以及每个不同于其在肌肉磷酸化酶抑制剂的设计提供了依据,将优先绑定到肝脏同工酶的活性构象。