新型有机阳离子转运体2介导的胎盘绒毛膜癌(BeWo)细胞肉碱摄取。

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Rytting E, Audus KL

新型有机阳离子转运体2介导的胎盘绒毛膜癌(BeWo)细胞肉碱摄取。

中华药物学杂志2005年1月;312(1):192-8。Epub 2004 8月17日。

PubMed ID

15316089 (PubMed视图

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摘要

肉碱的胎盘运输是重要的，因为胎儿不能为自己提供足够的这种营养物质。婴儿肉碱缺乏会导致从肌肉无力到婴儿猝死等一系列症状。本研究的目的包括在BeWo细胞系中新型有机阳离子转运蛋白2 (OCTN2)功能的表征以及安非他明衍生物对胎盘肉碱摄取的抑制。将BeWo细胞接种于12孔或24孔组织培养板中，37℃孵育至单层融合。用放射性标记的l -肉碱和抑制剂在汉克斯平衡盐溶液中在37℃的培养皿中进行30分钟的摄取研究。在BeWo细胞中摄取l -肉碱是Na(+)依赖性和饱和的(K(m) = 9.8 +/- 2.4微米，V(max) = 800 +/- 70 pmol/mg蛋白质/30分钟)，不饱和常数为2.8 +/- 0.3微l/mg蛋白质/30分钟。在研究的安非他明类似物中，IC(50)值从2.3到9.2 mM不等。对于含有甲基取代氮原子的化合物，肉碱吸收的抑制作用更强。Lineweaver-Burk图显示四乙胺和丙戊酸酯的抑制是竞争性的;麻黄素的抑制作用不是完全竞争性的。观察到的动力学、Western blot和抑制谱表明，BeWo细胞系的高亲和力肉碱摄取是由OCTN2介导的。安非他明对肉碱转运的抑制可能对胎儿发育造成严重后果。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
安非他命	溶质载体家族22个成员5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节