beta-lactam抗生素作为OCTN2基质,有机阳离子/碱转运。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

黄Ganapathy我,W, Rajan DP,卡特,同样是十六米,Iseki K, Leibach FH, Ganapathy V

beta-lactam抗生素作为OCTN2基质,有机阳离子/碱转运。

生物化学杂志。2000年1月21日,275 (3):1699 - 707。

PubMed ID

10636865 (在PubMed

]

文摘

beta-lactam抗生素治疗使用头孢菌素ii,在人类与肉碱缺乏症。一个潜在的机制发展的肉碱缺乏症是肾reabsorptive头孢菌素ii和肉碱之间的竞争过程。OCTN2是一种有机阳离子/碱转运体,负责Na(+)耦合传输肉碱的肾脏和其他组织。我们调查的互动几个beta-lactam抗生素使用人类细胞系表达与OCTN2运输车结构上使用克隆人类和老鼠OCTN2s表示不同的人类细胞系。cefoselis beta-lactam抗生素头孢菌素ii,头孢吡肟,cefluprenam发现抑制OCTN2-mediated肉碱运输。这些抗生素一样拥有第四纪氮碱。其他几个beta-lactam抗生素,不具有这种结构特征不与OCTN2交互。头孢菌素ii的交互和OCTN2对肉碱具有竞争力。有趣的是,许多beta-lactam抗生素并不认可OCTN2是好的基质为H(+)耦合肽转运蛋白PEPT1 PEPT2。相反,头孢菌素ii, cefoselis,头孢吡肟,cefluprenam,被OCTN2,没有与PEPT1和PEPT2交互。 The interaction of cephaloridine with OCTN2 was Na(+)-dependent, whereas the interaction of cefoselis and cefepime with OCTN2 was largely Na(+)-independent. Furthermore, the Na(+)-dependent, OCTN2-mediated cellular uptake of cephaloridine could be demonstrated by direct uptake measurements. These studies show that OCTN2 plays a crucial role in the pharmacokinetics and therapeutic efficacy of certain beta-lactam antibiotics such as cephaloridine and that cephaloridine-induced carnitine deficiency is likely to be due to inhibition of carnitine reabsorption in the kidney.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
氨苄青霉素	溶质载体家庭22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
叠氮西林	溶质载体家庭22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
青霉素	溶质载体家庭22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cefadroxil	溶质载体家庭22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cefdinir	溶质载体家庭22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
头孢吡肟	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
头孢吡肟	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
头孢吡肟	溶质载体家庭22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
头孢克肟	溶质载体家庭22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cefradine	溶质载体家庭22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
头孢氨苄	溶质载体家庭22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cyclacillin	溶质载体家庭22个成员5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
头孢菌素ii退化	溶质载体家庭22个成员5	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节