人多药耐药蛋白7 (MRP7, ABCC10)转运特性的研究

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陈志生，Hopper-Borge E, Belinsky MG, Shchaveleva I, Kotova E, Kruh GD

人多药耐药蛋白7 (MRP7, ABCC10)转运特性的研究

Mol Pharmacol. 2003 Feb;63(2):351-8。

PubMed ID

12527806 (在PubMed

］

摘要

人类多药耐药蛋白7 (MRP7, ABCC10)是最近被描述的ATP结合盒蛋白C家族成员(Cancer Lett 162:181-191, 2001)。然而，它的生化活性和生理功能尚未确定。本文报道了用转染MRP7表达载体的人胚胎肾293细胞制备的膜囊泡对MRP7体外转运特性的研究结果。研究表明，MRP7的表达与17beta-雌二醇-(17-beta- d -葡醛酸苷)的mgatp依赖性转运特别相关(E(2)17betaG)。E(2)17betaG输运饱和，K(m)和V(max)值分别为57.8 +/- 15 microM和53.1 +/- 20 pmol/mg/min。相比之下，使用E(2)17betaG，仅观察到LTC(4)转运的适度增强，而MRP家族转运体的其他几种已建立底物的转运在任何程度上都检测不到。根据MRP7有一个由阴离子和亲脂基团组成的双部底物结合袋的概念，E(2)17betaG的转运容易受到两亲性试剂的竞争抑制，如白三烯C(4) (K(i(app))， 1.5 microM)， 3-硫酸乙醇石胆酸酯(K(i(app))， 34.2 microM)和MK571 (K(i(app))， 28.5 microM，亲脂性试剂如环孢素a (K(i(app))， 14.4 microM。在测试的抑制剂中，LTC(4)是最有效的，这与它是泵的基底的可能性一致。MRP7具有介导结合物如E(2)17betaG转运的功能，这表明它是一种亲脂性阴离子转运体，参与排毒的第三阶段(细胞挤压)。

引用本文的药库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
环孢霉素	多药耐药相关蛋白7	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
阿霉素	多药耐药相关蛋白7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌二醇	多药耐药相关蛋白7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌二醇醋酸	多药耐药相关蛋白7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
苯甲酸雌二醇	多药耐药相关蛋白7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌二醇cypionate	多药耐药相关蛋白7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌二醇dienanthate	多药耐药相关蛋白7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌二醇戊酸酯	多药耐药相关蛋白7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
依托泊苷	多药耐药相关蛋白7	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
甲氨蝶呤	多药耐药相关蛋白7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
紫杉醇	多药耐药相关蛋白7	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
西地那非	多药耐药相关蛋白7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
磺吡酮	多药耐药相关蛋白	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
牛磺胆酸	多药耐药相关蛋白7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
维拉帕米	多药耐药相关蛋白7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
长春新碱	多药耐药相关蛋白7	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
多药耐药相关蛋白7	Q5T3U5	细节