Azelastine和flezelastine逆转多药耐药性的代理人:药理和分子研究。

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胡锦涛YP,罗伯特J

Azelastine和flezelastine逆转多药耐药性的代理人:药理和分子研究。

生物化学杂志。1995年7月17日,50 (2):169 - 75。

PubMed ID

7632160 (在PubMed

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两个新的phthalazinone衍生品的影响,azelastine (AZ)和flezelastine (FZ)的逆转耐阿霉素(阿霉素)研究了使用两个变异鼠C6胶质母细胞瘤细胞系,选择与阿霉素(C6 0.5)或长春新碱(C6 1 v)。两个线路提供了耐多药表型,在0.5 C6细胞的情况下,可能会伴随着一个额外的机制导致细胞内药物的耐受性。阿兹和FZ逆转耐阿霉素浓度的方式,和FZ展示了至少三倍的阿兹,FZ能够在一个相对较高的浓度(30 microM),完全恢复强力霉素敏感细胞系。实际上这两种药物能够恢复阿霉素积累水平的敏感细胞,有趣的是,这完全修复发生在低浓度的调制器比所需完成逆转的抗性。FZ能够逆转阿霉素对C6细胞内容忍0.5细胞,恢复阿霉素积累的IC50敏感细胞中观察到的水平。阿兹和FZ抑制azidopine绑定到膜制剂和C6 1 v 0.5 C6细胞,尽管FZ更有力。这两种药物更成功地抑制azidopine绑定到膜准备从C6 1 v细胞(表达mdr1b基因产物)比膜从0.5 C6细胞(表达mdr1a基因产物)。鉴于其MDR的活动,进一步临床前评价FZ是十分必要的。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Azelastine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节