磷酸腺苷的广谱调制磁带运输蛋白质的紫杉烷衍生品ortataxel (idn - 5109,湾59 - 8862)和tRA96023。

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Minderman H,布鲁克斯助教,intuition KL, Ojima我Bernacki RJ,贝尔先生

磷酸腺苷的广谱调制磁带运输蛋白质的紫杉烷衍生品ortataxel (idn - 5109,湾59 - 8862)和tRA96023。

癌症Chemother杂志。2004年5月,53 (5):363 - 9。Epub 2004年1月27日。

PubMed ID

15060738 (在PubMed

]

文摘

紫杉烷类目的:紫杉醇和多烯紫杉醇基质22 (Pgp)、一磷酸腺苷磁带(ABC)运输蛋白质与多药耐药性(MDR)。相比之下,合成紫杉烷ortataxel(湾59 - 8862,申请- 5109)对Pgp-expressing细胞由于调制有效Pgp-mediated运输。合成紫杉烷tRA96023也调节Pgp和noncytotoxic是由于切除tubulin-binding c13侧链的紫杉烷骨架的位置。我们研究的影响ortataxel和tRA96023 MDR-associated ABC运输蛋白质,蛋白质多药耐药性(MRP-1)和乳腺癌抗蛋白(BCRP,混频器,ABCG2)。米托蒽醌的方法:调制,正定霉素和阿霉素保留和细胞毒性ortataxel和研究了tRA96023建立细胞系overexpressing Pgp, MRP-1和野生型(BCRP (R482))和突变(BCRP (R482T)) BCRP,并与既定的Pgp调制相比,MRP-1 BCRP-specific调节器psc - 833,分别丙磺舒和fumitremorgin C。结果:Ortataxel有效调节药物保留和细胞株的细胞毒性overexpressing MRP-1和BCRP (R482),除了Pgp。tRA96023调制药物保留和细胞株的细胞毒性overexpressing BCRP (R482)和Pgp,但不是那些overexpressing MRP-1。无论是ortataxel还是tRA96023调制BCRP (R482T)。结论:合成紫杉烷衍生品ortataxel和tRA96023广谱ABC蛋白调节器。进一步的研究将试图确定一个noncytotoxic合成调节Pgp紫杉烷,MRP-1 BCRP。

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