人类肠道上皮Caco-2细胞紫杉醇运输。
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英国机器人瓦力机器人瓦力T
人类肠道上皮Caco-2细胞紫杉醇运输。
药物金属底座Dispos。1998年4月26日(4):343 - 6。
- PubMed ID
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9531522 (在PubMed]
- 文摘
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紫杉醇(紫杉醇)属于一种新的antimicrotubule抗癌药物与临床活动对常见的实体肿瘤和急性白血病。临床前研究表明,紫杉醇口服后吸收剂量。然而,观察口服生物利用度低是否广泛吸收不良或presystemic肝代谢的结果还不清楚。出于这个原因,我们研究了紫杉醇的transepithelial通量,使用人类结肠细胞行Caco-2作为一个模型。细胞种植在透水confluency聚碳酸酯膜插入,允许通量实验后加载[3 h]紫杉醇的顶端或基底外侧。通量Caco-2紫杉醇的细胞层是线性时间长达3小时。流量从基底外侧细胞的顶面是4到10倍,从顶端到基底外侧。而吸收运输出现线性相关的紫杉醇浓度(0.5 -20 microM),流出是饱和的。明显的公里16.5 microM活动流出的组件。维拉帕米(50 microM)显著减少主动运输组件。 These data support the conclusion that rapid passive diffusion of taxol through the intestinal epithelium is partially counteracted by the action of an outwardly directed efflux pump, presumably P-glycoprotein. However, the relatively high apparent permeability coefficient for the apical to basolateral taxol transport (4.4 +/- 0.4 x 10(-6) cm/s; N = 17) suggests that the drug may still be effectively absorbed in the intestinal tract.