非典型和传统抗精神病药物的体外p -糖蛋白亲和力。
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博尔顿DW，德瓦恩CL，利斯顿HL，马科维茨JS
非典型和传统抗精神病药物的体外p -糖蛋白亲和力。
生命科学2002年5月31日;71(2):163-9。
- PubMed ID
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12031686 (在PubMed］
- 摘要
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跨膜转运蛋白p -糖蛋白(P-gp)是多种药物的atp依赖性外排泵。P-gp可能限制了对精神活性底物脑组织的接触，但对其抗精神病药物的特异性知之甚少。本研究的目的是评估一些非典型抗精神病药物在体外对P-gp的亲和力，以指示它们在体内作为P-gp底物的潜力。P-gp对四种非典型抗精神病药和两种常规抗精神病药以及一种已证实的底物维拉帕米的活性通过P-gp atp酶活性(一种假定的P-gp亲和力测量方法)来检测。Michaelis-Menten方程拟合了数据。比值V(max) / K(m)的排列顺序为:维拉帕米(2.6)>喹硫平(1.7)>利培酮(1.4)>奥氮平(0.8)>氯丙嗪(0.7)>氟哌啶醇(0.3)=氯氮平(0.3)。非典型抗精神病药物喹硫平和利培酮是较好的P-gp底物，但亲和力不如维拉帕米高。奥氮平亲和力中等，氯氮平亲和力最低。这些结果表明P-gp可能在不同程度上影响所有被研究的非典型抗精神病药物的大脑通路。需要进行体内研究来证实这些发现。
