-肾上腺能受体阻滞剂的药物-药物相互作用。
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Brodde OE, Kroemer HK
-肾上腺能受体阻滞剂的药物-药物相互作用。
Arzneimittelforschung。2003;53(12):814 - 22所示。
- PubMed ID
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14732961 (查看PubMed］
- 摘要
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心血管疾病患者常采用多种药物同时治疗。因此，随着药物数量的增加，药物相互作用的风险增加是合理的。这种相互作用可以是药效学的(由于所给药物的机制)，也可以是药代动力学的(导致药物消除的减少或增强)。药代动力学相互作用可能是由于药物代谢酶(最重要的细胞色素P450 (CYP)酶)或药物转运蛋白(例如p -糖蛋白(MDR1))水平的相互作用。区分这两种机制是很重要的，因为在转运蛋白上的相互作用可以归因于那些没有酶代谢的药物。本文的范围是概述四种广泛用于心血管疾病治疗的β -受体阻滞剂的临床相关相互作用，即阿替洛尔(CAS 29122-68-7)、比索洛尔(CAS 66722-44-9)、美托洛尔(CAS 37350-58-6)(每种β -1选择性)和卡维地洛(CAS 72956-09-3) (β -1和β -2非选择性)。在这些受体阻滞剂中，阿替洛尔主要通过肾脏排泄被清除，比索洛尔部分作为母体化合物通过肾脏途径排泄(50%)，其他50%通过肝脏代谢，而美托洛尔和卡维地洛则通过CYP2D6代谢。此外，越来越多的证据表明卡维地洛是p -糖蛋白的底物。这四种受体阻滞剂的各种药效学和药代动力学相互作用已被证实。这种导致药代动力学改变的相互作用主要与通过代谢排出的-受体阻滞剂(美托洛尔和卡维地洛)发生。 Accordingly these drugs have a higher potential for drug interactions. However, it should be emphasized that, in general, beta-blockers are well tolerated safe drugs with a large therapeutic index.
引用本文的药库数据
- 药物酶
- 药物转运蛋白
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药物 转运体 种类 生物 药理作用 行动 卡维地洛 22 - 1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物反应
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反应 细节
