驱虫剂阿苯达唑与p-糖蛋白无相互作用。
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梅里诺G，阿尔瓦雷斯AI，普列托JG，金RB
驱虫剂阿苯达唑与p-糖蛋白无相互作用。
《药物代谢杂志》2002年4月30日(4):365-9。
- PubMed ID
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11901088 (PubMed视图］
- 摘要
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阿苯达唑是一种临床重要的驱虫药物，其口服生物利用度不高且低。这项工作的目的是确定CYP3A4底物阿苯达唑是否也是多药物外排转运蛋白p -糖蛋白的底物。体外和体内方法均用于评估p -糖蛋白介导的阿苯达唑转运的作用。在培养的LLC-PK1、L-MDR1和Caco-2细胞中，发现阿苯达唑不是p -糖蛋白底物;lc - pk1和L-MDR1细胞之间的转运表现为基部到根尖的转运与根尖到基底的转运程度相似。此外，阿苯达唑对地高辛在Caco-2细胞中的转运无抑制作用，p -糖蛋白抑制剂(维拉帕米和奎尼丁)不影响Caco-2细胞的转运。在静脉注射阿苯达唑(15 mg/kg)后，使用mdr1a/1b(-/-)小鼠评估p -糖蛋白与阿苯达唑分布的体内相关性。在p -糖蛋白缺乏小鼠和野生型小鼠中观察到类似的组织分布模式。总之，阿苯达唑既不是p -糖蛋白的底物，也不是p -糖蛋白的抑制剂。因此，阿苯达唑与p -糖蛋白底物或抑制剂之间的相互作用不太可能具有临床意义。