类固醇和维拉帕米对22 atp酶活性的影响:黄体酮,desoxycorticosterone、皮质甾酮和维拉帕米相互排他性的调节器。

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米尔LM Orlowski年代,Belehradek J Jr, Garrigos M

类固醇和维拉帕米对22 atp酶活性的影响:黄体酮,desoxycorticosterone、皮质甾酮和维拉帕米相互排他性的调节器。

j . 1996 7月15日,317 (Pt 2): 515 - 22所示。

PubMed ID

8713080 (在PubMed

]

文摘

22 (P-gp)是一个膜atp酶负责多药耐药性(MDR)表型。使用膜囊泡准备从高度耐药细胞株DC-3F / ADX我们研究P-gp atp酶活性的影响四个孕酮衍生品具体结合P-gp并逆转MDR。孕激素和desoxycorticosterone刺激P-gp atp酶活性,分别给予half-maximal浓度明显激活20 - 25 microM和40 - 50 microM和激活因素2.3 (100 microM孕激素)和1.8 (170 microM desoxycorticosterone)。皮质甾酮氢化可的松100以上microM刺激P-gp atp酶的活动没有明显刺激作用。我们的数据是一致的结合位点的位置的孕酮衍生品P-gp膜域。这些类固醇的影响verapamil-stimulated P-gp腺苷三磷酸酶活动支持非竞争性机制,即结合位点对维拉帕米和类固醇是相互排他性P-gp atp酶调制。类似的非竞争性抑制progesterone-stimulated P-gp腺苷三磷酸酶活性desoxycorticosterone或皮质甾酮导致这样的结论:这些类固醇,尽管分享相关的结构,具有不同的调制P-gp网站。P-gp像预期的那样从他们相互排他性的交互,孕酮和维拉帕米混合后产生的协同调制P-gp atp酶活性。因为毒品运输P-gp atp酶活性被认为是耦合的,相应的协同效应这两个调节器的抑制P-gp-mediated耐药性可以预期。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
氢化可的松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
氢化可的松aceponate	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
醋酸氢化可的松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
丁酸氢化可的松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氢化可的松cypionate	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氢化可的松磷酸	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氢化可的松probutate	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氢化可的松戊酸酯	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节