晶体结构的抗癌临床候选人R115777 (Tipifarnib)和bms - 214662与蛋白质治疗建议FTI选择性的机制。
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里德TS, Beese LS
晶体结构的抗癌临床候选人R115777 (Tipifarnib)和bms - 214662与蛋白质治疗建议FTI选择性的机制。
生物化学,2004年6月8日,43 (22):6877 - 84。
- PubMed ID
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15170324 (在PubMed]
- 文摘
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寻找新的必威国际app癌症疗法已经确定蛋白质治疗(简称ftis)作为一种很有前途的药物目标。这种酶高度类异戊二烯脂质信号转导蛋白参与生长和分化。这两个酶抑制剂(呢),简称FTIs R115777 (tipifarnib / Zarnestra)和bms - 214662,经历评估癌症疗法在I和II期临床试验。R115777一直在评估III期临床试验,显示了治疗适应症的血液和乳房恶性肿瘤。我们目前R115777的晶体结构与哺乳动物简称ftis bms - 214662多元。这些结构说明和选择性抑制的分子机制对简称ftis相关酶,蛋白质geranylgeranyltransferase I型(GGTase-I)。这些结果,结合以前的生化和结构分析,确定功能的简称FTIs可以利用调节抑制剂效力和特异性,应该帮助呢的持续发展作为治疗癌症的疗法和寄生虫感染。