22活动的调制estramustine有限与血浆蛋白结合。

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史密斯CD, Zilfou JT,张X,住房和城市发展部GR,东奔西走KD

22活动的调制estramustine有限与血浆蛋白结合。

癌症。1995年5月15日,75 (10):2597 - 604。

PubMed ID

7736407 (在PubMed

]

文摘

背景:Estramustine先前已被证实与22和恢复细胞的胞内积累的长春花碱和紫杉醇overexpressing这种药物转运体。然而,estramustine能力加强几个药物的细胞毒性低于预期。要解决这个明显不一致,作者研究了血清estramustine的行为的影响。方法:细胞毒性抗癌药物有或没有estramustine或异搏定对MCF-7乳腺癌细胞和P-glycoprotein-overexpressing亚系MCF-7 / ADR使用sulforhodamine-binding试验测定。胞内积累的程度[3 h]长春花碱和[3 h]紫杉醇决心使用标准方法,和放射性标记的药物血浆蛋白结合的特点是平衡透析。结果:无血清,几位P-glycoprotein-transported MCF-7 / ADR细胞的敏感性药物增加了estramustine和维拉帕米。相反,当这些细胞被接受10%的血清,这些药物的细胞毒性增加了维拉帕米,但不是通过estramustine。无血清,胞内积累[3 h] [3 h]紫杉醇和长春花碱MCF-7 / ADR细胞被维拉帕米和estramustine显著增加;然而,血清抑制estramustine更强烈的影响比维拉帕米。平衡透析实验表明,[3 h] estramustine与血浆蛋白结合,以白蛋白为主,而[3 h]紫杉醇白蛋白结合和α1-acid-glycoprotein,和[3 h]长春花碱结合α1-acid-glycoprotein为主。 CONCLUSION: Although estramustine can bind to P-glycoprotein, its effectiveness as a reversing agent in vivo likely is limited by binding to plasma proteins.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Estramustine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节