类黄酮渗透率跨越血脑屏障的原位模型。
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Youdim KA,凯伊斯MZ,贝格利DJ, Abbott Rice-Evans CA,新泽西
类黄酮渗透率跨越血脑屏障的原位模型。
自由·拉迪奇生物医学杂志。2004年3月1;36 (5):592 - 604。
- PubMed ID
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14980703 (在PubMed]
- 文摘
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理解与类黄酮相关的神经保护机制复杂,缺乏信息的能力进入中枢神经系统。本研究调查了柚苷配基,槲皮素渗透穿过血脑屏障(BBB),使用体外(ECV304 / C6 coculture)和原位(老鼠)模型。我们报告可测渗透率(P (app))对两类黄酮在体外BBB模型,符合他们的亲油性。两类黄酮可衡量的原位BBB通透性。的利率吸收(K(在)进入右大脑半球最小值分别为0.145和0.019毫升(1)g(1)柚苷配基与槲皮素。槲皮素K(在)相媲美,秋水仙碱(0.006毫升min (1) g (1)), 22 (P-gp)生长的基质。Preadministration P-gp抑制剂PSC833或GF120918(10毫克/公斤的身体wt)显著增加秋水仙碱K(在),但只有GF120918(抗性蛋白能够抑制乳腺癌,BCRP) K(在)槲皮素的影响。柚苷配基K(在)没有影响。射流的影响转运蛋白在BBB黄酮类渗透率进一步研究使用MDCK-MDR1和永生化大鼠大脑内皮细胞(RBE4)。秋水仙素、槲皮素和柚苷配基显示所有可测量的积累(分布体积,V (d) (microl /毫克蛋白))在两种细胞类型。 The V(d) for colchicine increased significantly in both cell lines following coincubation with either PSC833 (25 microM) or GF120918 (25 microM). Both inhibitors also caused an increase in naringenin V(d); by contrast only GF120918 coincubation significantly increased quercetin V(d). In conclusion, the results demonstrate that flavonoids are able to traverse the BBB in vivo. However, the permeability of certain flavonoids in vivo is influenced by their lipophilicity and interactions with efflux transporters.