OATP和22的盐酸非索非那定的转运蛋白调节细胞吸收和排泄。

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Cvetkovic) M, Leake B,弗洛姆MF,威尔金森GR,金RB

OATP和22的盐酸非索非那定的转运蛋白调节细胞吸收和排泄。

药物金属底座Dispos。1999年8月27日(8):866 - 71。

PubMed ID

10421612 (在PubMed

]

文摘

盐酸非索非那定,或服用不具有镇静作用的抗组胺剂,不经历重要的代谢生物转化。因此,假设吸收和排出转运蛋白可能是重要的是参与药物的性格。利用重组痘苗病毒表达系统,有机阴离子运输多肽家族的成员,如人类有机阴离子运输多肽(OATP)和老鼠有机阴离子运输多肽1和2 (Oatp1和Oatp2),发现调解((14)C)盐酸非索非那定细胞吸收。另一方面,人类胆汁酸转运体的牛磺胆酸盐钠协同转运多肽(NTCP)和老鼠有机阳离子转运rOCT1没有表现出这样的活动。22 (P-gp)被认定为盐酸非索非那定流出,使用LLC-PK1细胞,缺乏P-gp极化上皮细胞系,和导数细胞系(L-MDR1)过表达P-gp。此外,口服和静脉输液管理[(14)C]的盐酸非索非那定的老鼠缺乏mdr1a-encoded P-gp导致5 - 9倍增加药物的血浆和脑的水平,分别与野生型小鼠相比。另外,许多药物抑制剂P-gp是OATP的有效抑制剂。因为OATP运输车和P-gp colocalize器官的重要药物性格如肝脏,他们的活动提供了一个解释未知机制(s)负责盐酸非索非那定的性格和表明潜在的类似的角色性格的其他外源性物质。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
盐酸非索非那定	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
盐酸非索非那定	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
盐酸非索非那定	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Indinavir	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
洛伐他汀	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奈非那韦	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
奎尼丁	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
例如	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Saquinavir	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
维拉帕米	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节