Dehydrothyrsiferol不调节多种resistance-associated蛋白质1电阻:MRP1基质的功能筛选系统。

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压电陶瓷可,Aguirre,费尔南德斯JJ, Souto ML, Dorta摩根富林明,维拉J

Dehydrothyrsiferol不调节多种resistance-associated蛋白质1电阻:MRP1基质的功能筛选系统。

Int J摩尔。2002年11月,10 (5):605 - 8。

PubMed ID

12373300 (在PubMed

]

文摘

我们先前已经表明,小说,海洋,抗癌化合物dehydrothyrsiferol (DHT)不调节22 (P-gp)依赖药物流出。许多化疗的临床影响基质结构遥远的相关膜运输蛋白MRP1(耐多药resistance-associated蛋白1)。因此,我们在分析感兴趣的行为DHT和控制化合物在特定药物运输MRP1 overexpressing细胞。我们建立了一个基于荧光药物流出系统具体功能测试化合物的检测干扰MRP1介导药物挤压。简而言之,MRP1 overexpressing HL60 / Adr细胞被吸收,然后流出孵化荧光5 (6)-carboxyfluorescein二乙酸(CFDA),罗丹明123 (Rh123),或3,3-diethylocarbocyanine碘(DiOC2),分别。细胞荧光强度的变化与感兴趣的化合物coincubation后通过流式细胞仪测定。MRP1介导流出的CFDA在DHT的存在,分析了已知的基板染料木黄酮、丙磺舒、特定抑制剂mk - 571。排除未知P-gp相关干扰药物运输、射流的荧光P-gp衬底DiOC2和特定的抑制环孢菌素(CsA)进行分析。抗细胞毒性的DHT HL60 / Adr细胞被发现甚至优于父母白血病HL60细胞株。因此,DHT不干涉MRP1介导药物运输。DiOC2相比,罗丹明123年没有特别流出P-gp还MRP1。 Therefore, we propose the MRP1 specific CFDA efflux model as a screening and/or excluding system for MRP1 substrates. Together with previous data our results suggest DHT to be an interesting candidate for further investigation directed towards a drug development regimen.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
染料木黄酮	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节