Pgp和MRP1活动在AML使用calcein-AM导致耐药性。

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罗格朗啊,Simonin G, Perrot司法院,Zittoun R,玛丽JP

Pgp和MRP1活动在AML使用calcein-AM导致耐药性。

难以实验医学杂志。1999;457:161 - 75。

PubMed ID

10500791 (在PubMed

]

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十三细胞系与不同级别的Pgp和MRP1表达式是用来评估calcein-AM吸收的能力和钙黄绿素流出来衡量Pgp和MRP1功能,分别。MRP1之间有良好的相关表达和丙磺舒的调节效应(特定的MRP1调制器)钙黄绿素流出(r = 0.91, p = 0.0003)和Pgp表达式和CsA的调节效应之间calcein-AM吸收(r = 0.96, p < 0.0001)。在蛋白质的高相关性,我们测试了calcein-AM吸收和流出新鲜骨髓白血病细胞。在53个AML患者,也有良好的相关性MRP1表达式(RT / PCR和MRPm6表达式通过流式细胞术)和丙磺舒的调节作用在钙黄绿素荧光(r = 0.92, p < 0.0001)和Pgp之间表达以UIC2抗体绑定流式细胞术和CsA的调节效应calcein-AM吸收(r = 0.83, p < 0.0001)。Pgp CD34 +白血病的活性高于CD34 -白血病(2.26 + / - 1.50 vs 1.46 + / - 1.21分别,p = 0.003)和MRP1 CD34 -白血病活性高于CD34 +白血病(1.77 + / - 0.40 vs 1.4 + / - 0.29分别,p = 0.004)。Pgp表达式和活动(分别为p = 0.004, p = 0.01), MRP1活动(p = 0.03),但不是MRP1表达式是CR的预后因素成就。丙磺舒和CsA的影响的影响高于丙磺舒或CsA独自calcein-AM吸收。这些结果表明,功能测试(calcein-AM + / -调节器)的存在MRP1和Pgp活动MRP1的预后价值,导致AML的耐药性。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
丙磺舒	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节