分子克隆和药理特性老鼠的多药耐药性蛋白1 (mrp1)。

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张Nunoya K,格兰特CE, D,科尔SP, Deeley RG

分子克隆和药理特性老鼠的多药耐药性蛋白1 (mrp1)。

药物金属底座Dispos。2003年8月31日(8):1016 - 26所示。

PubMed ID

12867490 (在PubMed

]

文摘

多药耐药性蛋白1 (MRP1)传输多种结构不同的共轭和nonconjugated有机阴离子和一些肽,包括氧化和还原谷胱甘肽(GSH)。蛋白质对某些重金属oxyanions产生了耐药性和各种自然决定化疗药物。高浓度的MRP1已发现许多人类肿瘤中,蛋白质是候选人治疗耐药逆转剂的目标。以前,我们已经表明,人类MRP1 (hMRP1)和小鼠MRP1 (mMRP1)有不同的底物特异性尽管高度的结构保护。因为老鼠模型广泛应用于药物发现和开发阶段,我们有克隆和功能特征鼠MRP1 (rMRP1)。mMRP1和hMRP1相比,rMRP1授予不,或者非常低,抵抗蒽环霉素和传输两个雌激素轭合物,17 beta-estradiol-17——(beta-d-glucuronide) (E217betaG)和雌激素酮3-sulfate,相对较差。突变研究结合囊泡运输化验确定几个老鼠和老鼠之间的氨基酸保守,但不是hMRP1,这些差异做出重大贡献的底物特异性。尽管啮齿动物蛋白质的GSH-stimulated交通运输E217betaG差和雌激素酮3-sulfate低与hMRP1相比,定点诱变研究表明不同nonconserved氨基酸参与的低效率的两个雌性激素配合运输。我们的研究还表明,尽管rMRP1和mMRP1 95%相同的基本结构、底物特异性可能受到不保守的氨基酸之间的两个啮齿动物蛋白质。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
道诺霉素	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
阿霉素	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
盐酸表柔比星	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
依托泊苷	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
长春新碱	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节