ATP, glutathione-dependent运输蛋白质MRP1化疗药物的多药耐药性。

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雷内·J·德·弗里斯如Nienhuis EF,詹森PL,穆勒M

ATP, glutathione-dependent运输蛋白质MRP1化疗药物的多药耐药性。

Br J杂志。1999年2月,126 (3):681 - 8。

PubMed ID

10188979 (在PubMed

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文摘

本研究调查的能力执行多药耐药性蛋白质(MRPI)运输不同阳离子基板相比,MDR1-P-glycoprotein(凋亡)。运输研究进行隔离膜囊泡从体外选择耐药细胞系overexpressing凋亡(A2780AD)或MRP1 (GLC4 / Adr)和MRP1-transfected细胞系(S1 (MRP))。作为基质,我们使用3 h-labelled衍生品的亲水monoquaternary阳离子N - (4 ', 4 ' -azo-in-pentyl) 21-deoxy-ajmalinium (APDA),基本药物长春新碱和更多的疏水基本药物道诺霉素。所有三个MDR1-substrates。MRP1没有调解运输这些基质本身。在减少谷胱甘肽(GSH),有一个ATP-dependent吸收长春新碱和道诺霉素,但不是APDA GLC4 / Adr和S1 (MRP)膜囊泡可以抑制MRP1-inhibitor MK571。ATP -和GSH-dependent运输道诺霉素、长春新碱GLC4 / Adr膜小泡被MRP1-specific单克隆抗体QCRL-3抑制。MRP1-mediated道诺霉素运输率依赖于谷胱甘肽的浓度和最大浓度>或= 10毫米。谷胱甘肽的明显公里值是2.7毫米。运输道诺霉素在10毫米的存在抑制了谷胱甘肽MK571 microM 0.4的IC50。总之,这些结果说明MRP1传输长春新碱和道诺霉素ATP和GSH-dependent方式。APDA不是MRP1的衬底。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
道诺霉素	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
长春新碱	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节