小鼠和人类的药理特性直接同源转染人类胚胎肾细胞的多药耐药性的蛋白质。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

步BD,格兰特CE、爱DW, Hipfner博士,科尔SP, Deeley RG

小鼠和人类的药理特性直接同源转染人类胚胎肾细胞的多药耐药性的蛋白质。

摩尔杂志。1997年9月,52 (3):344 - 53。

PubMed ID

9281595 (在PubMed

]

文摘

人类多药耐药性的超表达蛋白(MRP)导致多药耐药性的一种形式类似于授予22,虽然两种蛋白质是远亲。22相比,人类MRP也被证明是一个主要活跃运输机的结构各种各样的有机阴离子轭合物,其中一些可能是生理基质。目前,MRP传输这些化合物的机理和介导多药耐药性并不理解。目的开发一种动物模型研究MRP的正常功能及其体内具有多药耐药性的能力,我们最近克隆小鼠直接同源的MRP (MRP)。评估功能保护的程度之间的mrp和mrp,我们直接比较了药物抗力移转档案时赋予转染人类胚胎肾细胞,以及他们的能力积极运输白三烯C4, 17 beta雌二醇17β- (D-glucuronide),和长春新碱;mrp和mrp授予类似的耐药性资料,除了,只有mrp赋予抵抗蒽环霉素进行测试。与这些研究结果一致,积累[3 h]长春新碱和[3 h] VP-16减少,和流出的[3 h]长春新碱在小鼠和人类MRP-transfected细胞数量增加,而只有人类MRP-transfected细胞显示减少积累和增加[3 h]道诺霉素的流出。膜囊泡来源于两种转染细胞群运输白三烯C4 ATP-dependent地效率可比,虽然效率17 beta雌二醇17β- (D-glucuronide)运输与MRP转染子稍高一些。ATP-dependent运输长春新碱还观察到与囊泡从mrp和mrp转染子,但只在谷胱甘肽的存在。这些研究揭示内在差异小鼠和人类MRP直接同源对他们赋予的能力抵抗化疗药物的主要类。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
道诺霉素	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
阿霉素	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
盐酸表柔比星	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
依托泊苷	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
长春新碱	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节