伊维菌素的相互作用与多药耐药性蛋白质(MRP1 2和3)。

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Lespine, Dupuy称:"现在J, Orlowski年代,伊T, Glavinas H, Krajcsi P, Alvinerie M

伊维菌素的相互作用与多药耐药性蛋白质(MRP1 2和3)。

化学生物相互作用。2006年2月25日,159 (3):169 - 79。Epub 2005年12月27日。

PubMed ID

16384552 (在PubMed

]

文摘

伊维菌素是一种有效的抗寄生虫药物从大环内酯(ML)的家庭,这与ABC耐多药转运体22 (Pgp)。我们研究多药耐药性伊维菌素与蛋白质的相互作用(可机读护照)通过结合细胞和亚细胞的方法。伊维菌素的抑制A549细胞基质传输测量(钙黄绿素或2 ',7 ' bis (2-carboxyethyl) 5 (6) -carboxyfluorescein BCECF)和HL60-MRP1(钙黄绿素)。伊维菌素诱导A549细胞钙黄绿素和BCECF保留(IC(50) 1和2.5 microm,分别)和抑制钙黄绿素在HL60-MRP1流出(IC (50) = 3.8 microm)。伊维菌素的作用在从Sf9细胞转运蛋白在细胞膜atp酶活性又overexpressing人类Pgp MRP1, 2或3。伊维菌素抑制了Pgp MRP1 2和3腺苷三磷酸酶活动刺激后各自的活化剂。伊维菌素显示可机读护照,而良好的亲和力,主要MRP1的微摩尔的范围,虽然低于Pgp。BODIPY-ivermectin之后的运输细胞overexpressing选择性Pgp或MRP1。在这两种细胞系,抑制诱导细胞内保留BODIPY-ivermectin运输车的活动。我们的数据显示,伊维菌素的特定相互作用与MRP蛋白质,及其MRP1运输。 Although Pgp has been considered until now as the sole active transporter for this drug, the MRPs should be taken into account for the transport of ivermectin across cell membrane, modulating its disposition in addition to Pgp. This could be of importance for optimizing clinical efficacy of ML-based antiparasitic treatments. This offers fair perspectives for the use of ivermectin or non-toxic derivatives as multidrug resistance-reversing agents.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
伊维菌素	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
伊维菌素	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节