微分的β内酰胺抗生素通过肠和肾肽转运蛋白,PEPT 1和PEPT 2。

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普拉萨德Ganapathy我,Brandsch M, PD, Ganapathy V, Leibach跳频

微分的β内酰胺抗生素通过肠和肾肽转运蛋白,PEPT 1和PEPT 2。

J生物化学杂志。1995年10月27日,270 (43):25672 - 7。

PubMed ID

7592745 (在PubMed

]

文摘

本研究提出以确定β-内酰胺抗生素的认识有差异之间的基板肠和肾肽转运蛋白,PEPT 1和PEPT 2。反向transcription-coupled聚合酶链反应和/或北部污点分析建立了人类肠细胞系Caco-2表达PEPT 1但不是PEPT 2,而大鼠近端小管细胞线SKPT表达PEPT 2但不是PEPT 1。详细的动力学分析提供了明确的证据PEPT 2参与SKPT二肽的细胞运输glycylsarcosine和aminocephalosporin头孢氨苄。PEPT 1和PEPT 2的底物识别模式进行了研究与cefadroxil(一种头孢菌素)和cyclacillin(青霉素)作为模型基质中表达的肽转运蛋白结构上Caco-2细胞(PEPT 1)和SKPT细胞(PEPT 2)。cyclacillin是9倍比cefadroxil与glycylsacosine竞争更有效吸收通过PEPT 1。相比之下,比cyclacillin cefadroxil前者更强有力的竞争二肽的吸收通过PEPT 2。PEPT的底物识别模式1和PEPT 2也调查了使用克隆人类肽转运蛋白功能在海拉细胞表达。表达PEPT 1或2 PEPT海拉细胞被发现诱导H(+)耦合头孢氨苄在这些细胞吸收。就像Caco-2细胞和SKPT细胞一样,海拉细胞的吸收glycylsarcosine诱导PEPT 1的互补和PEPT 2 cDNA被cyclacillin和cefadroxil的制约。再次,PEPT 1 cDNA-induced二肽吸收被cefadroxil由cyclacillin强有力地抑制比,PEPT 2 cDNA-induced二肽吸收被cyclacillin由cefadroxil强有力地抑制比。得出有显著区别肠和肾肽转运蛋白β内酰胺抗生素作为底物的识别。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Cefadroxil	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Cefadroxil	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
头孢氨苄	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
头孢氨苄	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cyclacillin	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cyclacillin	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节