互动与H + 31 beta-lactam抗生素/肽同向转运PEPT2:与PEPT1亲和常数和比较分析。

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引用

Luckner P, Brandsch M

互动与H + 31 beta-lactam抗生素/肽同向转运PEPT2:与PEPT1亲和常数和比较分析。

J制药Biopharm欧元。2005年1月,59 (1):17-24。

PubMed ID
15567297 (在PubMed
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文摘

肾肽转运蛋白的活动PEPT2和PEPT1 determines-among等其他因素的代谢稳定肝脏和plasma-the循环半衰期的青霉素和头孢菌素治疗。本研究开始系统地检查与PEPT2 beta-lactam抗生素的作用。交互31头孢菌素、青霉素的载体蛋白的特点是通过测量他们的抑制能力((14)C)的吸收Gly-Sar成肾SKPT细胞。cyclacillin Cefadroxil,氯氨苄青霉素,头孢拉啶、头孢氨苄和moxalactam被PEPT2有很高的亲和力与自然二肽(K (i) = 3 - 100 - microm)。Ceftibuten、双氯青霉素、阿莫西林、metampicillin邻氯青霉素、氨苄青霉素、头孢克肟、头孢羟唑、新青二、头孢美唑与PEPT2互动媒介亲和力(K (i) = 0.1 5毫米)。对于其他beta-lactam抗生素研究相互作用很低或没有可衡量的(K (i) > 5毫米)。beta-lactam抗生素的亲和常数rPEPT2 hPEPT1显著相关,但订单不相同。决定性的差异PEPT1和PEPT2识别氨基化合物的一部分变得明显。此外,这种大数据集的亲和常数beta-lactam抗生素将用于structure-transport PEPT2(绑定)分析。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
氨苄青霉素 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
青霉素 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
头孢噻肟 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
头孢曲松钠 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
新青二 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
药物转运蛋白
药物 转运体 生物 药理作用 行动
阿莫西林 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
阿莫西林 溶质载体家庭15成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
氨苄青霉素 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
氨苄青霉素 溶质载体家庭15成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
叠氮西林 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
叠氮西林 溶质载体家庭15成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
青霉素 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
青霉素 溶质载体家庭15成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
氯氨苄青霉素 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
氯氨苄青霉素 溶质载体家庭15成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Cefadroxil 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
Cefadroxil 溶质载体家庭15成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
头孢噻吩 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
头孢噻吩 溶质载体家庭15成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
头孢吡肟 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
头孢吡肟 溶质载体家庭15成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
头孢克肟 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
头孢克肟 溶质载体家庭15成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
头孢美唑 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
头孢美唑 溶质载体家庭15成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
头孢噻肟 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
头孢噻肟 溶质载体家庭15成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Ceftibuten 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
Ceftibuten 溶质载体家庭15成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
头孢曲松钠 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
头孢曲松钠 溶质载体家庭15成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
头孢呋辛 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
头孢呋辛 溶质载体家庭15成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
头孢氨苄 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
头孢氨苄 溶质载体家庭15成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
邻氯青霉素 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
没有
抑制剂
细节
邻氯青霉素 溶质载体家庭15成员2 蛋白质 人类
没有
抑制剂
细节
Cyclacillin 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Cyclacillin 溶质载体家庭15成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
双氯青霉素 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
双氯青霉素 溶质载体家庭15成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
新青二 溶质载体家庭15成员1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
新青二 溶质载体家庭15成员2 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
阿莫西林 溶质载体家庭15成员1 Ki (nM) > 10000000 N /一个 N /一个 细节
氨苄青霉素 溶质载体家庭15成员1 Ki (nM) 14500000 N /一个 N /一个 细节
青霉素 溶质载体家庭15成员1 Ki (nM) > 30000000 N /一个 N /一个 细节
氯氨苄青霉素 溶质载体家庭15成员1 Ki (nM) > 10000000 N /一个 N /一个 细节
Cefadroxil 溶质载体家庭15成员1 Ki (nM) 7200000 N /一个 N /一个 细节
头孢噻吩 溶质载体家庭15成员1 Ki (nM) > 10000000 N /一个 N /一个 细节
头孢吡肟 溶质载体家庭15成员1 Ki (nM) > 30000000 N /一个 N /一个 细节
头孢克肟 溶质载体家庭15成员1 Ki (nM) 12000000 N /一个 N /一个 细节
头孢美唑 溶质载体家庭15成员1 Ki (nM) 28000000 N /一个 N /一个 细节
头孢噻肟 溶质载体家庭15成员1 Ki (nM) > 30000000 N /一个 N /一个 细节
Cefradine 溶质载体家庭15成员1 Ki (nM) 9800年 N /一个 N /一个 细节
Ceftibuten 溶质载体家庭15成员1 Ki (nM) 340000年 N /一个 N /一个 细节
头孢曲松钠 溶质载体家庭15成员1 Ki (nM) > 30000000 N /一个 N /一个 细节
头孢呋辛 溶质载体家庭15成员1 Ki (nM) > 5000000 N /一个 N /一个 细节
头孢呋辛 溶质载体家庭15成员1 Ki (nM) 26000000 N /一个 N /一个 细节
头孢氨苄 溶质载体家庭15成员1 Ki (nM) 14400000 N /一个 N /一个 细节
邻氯青霉素 溶质载体家庭15成员1 Ki (nM) 3000000 N /一个 N /一个 细节
Cyclacillin 溶质载体家庭15成员1 Ki (nM) 500000年 N /一个 N /一个 细节
双氯青霉素 溶质载体家庭15成员1 Ki (nM) 7200000 N /一个 N /一个 细节
新青二 溶质载体家庭15成员1 Ki (nM) 12000000 N /一个 N /一个 细节