在LLC-PK1细胞中，大鼠肽转运蛋白PEPT1和PEPT2识别β -内酰胺类抗生素。

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寺田T，齐藤H，向井M，井井K

在LLC-PK1细胞中，大鼠肽转运蛋白PEPT1和PEPT2识别β -内酰胺类抗生素。

美国物理学报。1997年11月;273(5 Pt 2):F706-11。

PubMed ID

9374833 (PubMed视图

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摘要

PEPT1和PEPT2是H(+)偶联肽转运蛋白，分别在肠和肾中优先表达，介导寡肽和肽样药物(如β -内酰胺类抗生素)的上坡转运。在本研究中，我们比较了稳定转染PEPT1或PEPT2 cDNA的LLC-PK1细胞对β -内酰胺类抗生素的识别。环西林(氨基青霉素)和头孢布烯(不含α -氨基的阴离子头孢菌素)对表达pept1的细胞摄取甘氨酸肌氨酸有强烈的抑制作用。其他β -内酰胺类药物，如头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢拉定(氨基头孢菌素)，适度抑制pept1介导的甘氨酸肌氨酸摄取。除头孢布烯外，这些β -内酰胺对通过PEPT2摄取的甘氨酸肌氨酸的抑制作用要比通过PEPT1强得多。比较头孢氨苄和头孢氨苄的抑制常数(Ki)值表明，nh2端苯环上的羟基增加了对PEPT1和PEPT2的亲和力。结果表明，与PEPT1相比，PEPT2对含有α -氨基的β -内酰胺类抗生素具有更高的亲和力，并且这些药物的nh2端侧链上的取代基参与了这两种肽转运体的识别。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
阿莫西林	溶质载体家族15个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
阿莫西林	溶质载体家族15个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氨苄青霉素	溶质载体家族15个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氨苄青霉素	溶质载体家族15个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
叠氮西林	溶质载体家族15个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
叠氮西林	溶质载体家族15个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cefadroxil	溶质载体家族15个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Cefadroxil	溶质载体家族15个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cefdinir	溶质载体家族15个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Cefdinir	溶质载体家族15个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
头孢克肟	溶质载体家族15个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
头孢克肟	溶质载体家族15个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cefradine	溶质载体家族15个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Cefradine	溶质载体家族15个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Ceftibuten	溶质载体家族15个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Ceftibuten	溶质载体家族15个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
头孢氨苄	溶质载体家族15个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
头孢氨苄	溶质载体家族15个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cyclacillin	溶质载体家族15个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cyclacillin	溶质载体家族15个成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节