的直接证据肽转运体(PepT1)介导的吸收nonpeptide前体药物,valacyclovir。

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Balimane PV, Tamai我,郭,录像T, Kitada H, Leibach FH,信,- PJ

的直接证据肽转运体(PepT1)介导的吸收nonpeptide前体药物,valacyclovir。

生物化学Biophys Res Commun。1998年9月18日,250 (2):246 - 51。

PubMed ID

9753615 (在PubMed

]

文摘

非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞作为基因表达系统的carrier-mediated运输valacyclovir (vacv),无环核苷的L-valine酯前体药物阿昔洛韦(acv)。显著增加的吸收[3 h] vacv由非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞注射人类肠肽转运蛋白(hPepT1) cRNA相比被水吸收注入卵母细胞表明vacv被hPepT1易位。Vacv吸收被发现浓度依赖性,饱和(K (m) = 5.94 + / - 1.91毫米和Jmax = 1.68 + / - 0.25 nmol /人力资源/卵母细胞),pH值的依赖,并被各种已知hPepT1基质,但不是无环鸟苷,缬氨酸或pentaglycine。Vacv也抑制了14 c-glycylsarcosine的吸收,一个已知的衬底hPepT1,浓度的方式(Ki = 4.08 + / - 1.02毫米)。这些结果说明人类肠肽转运hPepT1以来广泛的特异性识别vacv作为衬底,即使它缺少一个典型的肽键。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Cefadroxil	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
对比观察	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
对比观察	溶质载体家庭15成员1	Ki (nM)	4080000	N /一个	N /一个	细节