构造要求确定肽转运蛋白的底物亲和力PEPT1 PEPT2。

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田农T,泽田师傅K,老大,齐藤H,桥本Y,农业K

构造要求确定肽转运蛋白的底物亲和力PEPT1 PEPT2。

弗鲁格拱门。2000年9月,440 (5):679 - 84。

PubMed ID

11007306 (在PubMed

]

文摘

肽转运蛋白PEPT1和PEPT2运输许多化合物包括小肽,peptide-like药物和nonpeptidic valacyclovir等化合物。PEPT1 PEPT2显示低和高亲和力对于大多数基质,分别,但beta-lactam抗生素没有alpha-amino组织基质是唯一知道喜欢PEPT1 PEPT2。本研究的目的是比较各种底物的识别和亲和力PEPT1老鼠和老鼠PEPT2之间,并确定结构需求影响底物亲和力。[14 c] Glycylsarcosine吸收PEPT1 -或PEPT2-expressing转染子被di -三肽抑制,但不是通过氨基酸,四肽或大部分环二肽。所有二肽和三肽研究显示更强的抑制[14 c] glycylsarcosine吸收通过比通过PEPT1 PEPT2,不论他们的收费和结构。修改alpha-amino集团的二肽降低了底物亲和力转运蛋白,比普通的二肽,但这些二肽对PEPT2仍然显示有效的抑制影响。nonpeptidic基质中进行测试,只有eight-amino-octanoic酸表现出更强的抑制[14 c] glycylsarcosine PEPT1比PEPT2吸收。这些发现表明,α-羰基或beta-amino功能是关键结构负责高亲和力比PEPT1 PEPT2。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Aminolevulinic酸	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Aminolevulinic酸	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Ubenimex	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Ubenimex	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节