抑制作用的新型口服降血糖药nateglinide (AY4166)肽转运蛋白PEPT1 PEPT2。

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田农T,泽田师傅K,齐藤H,桥本Y,农业K

抑制作用的新型口服降血糖药nateglinide (AY4166)肽转运蛋白PEPT1 PEPT2。

欧元J杂志。2000年3月24日,392 (2):11-7。

PubMed ID

10748266 (在PubMed

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文摘

这部小说口服降血糖药nateglinide (AY4166)是一个nonsulfonylurea胰岛素促分泌素,及其药代动力学特性包括快速吸收和消除。nateglinide dipeptide-like药物,我们调查了交互的nateglinide肽转运蛋白PEPT1 PEPT2,调解各种peptide-like药物的吸收。Nateglinide展出一个强有力的抑制作用在[14 c] glycylsarcosine吸收人类结肠癌细胞腺癌行Caco-2和老鼠PEPT-transfectants。动力学分析表明,这些被非竞争性抑制作用。Na(+)耦合Caco-2丙氨酸和苏氨酸的吸收细胞不是由nateglinide抑制,表明nateglinide的抑制作用肽转运蛋白并不是由于非特异性相互作用。几乎没有吸收[14 c] nateglinide肽转运蛋白。各种磺酰脲类药物,如格列本脲,也抑制[14 c] glycylsarcosine鼠PEPT-transfectants所吸收。总之,nateglinide以及磺酰脲类药物抑制的运输活动PEPT1 PEPT2,尽管nateglinide本身并不是经由这些转运蛋白。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
氯磺丙脲	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氯磺丙脲	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Nateglinide	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Nateglinide	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲苯磺丁脲	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲苯磺丁脲	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节