有机anion-transporting多肽调解交通跨血脑屏障的阿片肽。

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高B, Hagenbuch B, Kullak-Ublick GA, Benke D,逐渐减小,迈耶PJ

有机anion-transporting多肽调解交通跨血脑屏障的阿片肽。

J Exp其他杂志》2000年7月,294 (1):73 - 9。

PubMed ID

10871297 (在PubMed

]

文摘

有机anion-transporting多肽(Oatps)是一个快速增长的polyspecific膜转运蛋白的基因家族。在老鼠大脑,Oatp1(基因符号Slc21a1)和Oatp2基底(Slc21a5)在顶端本地化和域,脉络丛上皮的分别。此外,Oatp2强烈表达在大鼠血脑屏障(BBB)。本研究所在人类OATP(现在叫OATP-A;在人类的BBB SLC21A3)。此外,非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞系统delta-opioid受体受体激动剂(D-penicillamine(2、5)]脑啡肽(DPDPE)和deltorphin二世被确定为新的运输OATP-A基质。这OATP-A-mediated DPDPE和deltorphin II运输表现出明显的K (m)的值大约202和330 microM,分别和OATP-A-mediated deltorphin II运输由mu-opioid抑制受体激动剂Tyr-D-Ala-Gly-N-methyl-Phe-glycinol,内源性肽Leu-enkephalin,鸦片拮抗剂纳洛酮和naltrindole。DPDPE也经由鼠Oatp1 (K (m)大约48 microM)和Oatp2 (K (m)大约19 microM),而deltorphin II只是经由Oatp1 (K (m)大约137 microM)。这些结果说明OATP-A可以调解运输镇痛阿片肽DPDPE整个人类BBB和deltorphin II。此外,由于老鼠Oatp1 Oatp2展览OATP-A相似但不相同的运输活动,通常的结果表明Oatp的成员/ Oatp的膜转运蛋白基因家族中扮演重要角色carrier-mediated运输阿片肽在BBB和blood-cerebrospinal流体哺乳动物大脑的屏障。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
共轭雌激素	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
烯丙羟吗啡酮	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节