比较不同化合物对大鼠oatpl (slc21a1)-和Oatp2 (Slc21a5)-介导转运的抑制作用。
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引用
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Shitara Y, Sugiyama D, Kusuhara H, Kato Y, Abe T, Meier PJ, Itoh T, Sugiyama Y
比较不同化合物对大鼠oatpl (slc21a1)-和Oatp2 (Slc21a5)-介导转运的抑制作用。
Pharm Res. 2002 Feb;19(2):147-53。
- PubMed ID
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11883641 (PubMed视图]
- 摘要
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目的:本研究旨在研究各种抑制剂对大鼠有机阴离子转运多肽1 (Oatp1:基因符号Slc21a1)和2 (Oatp2: Slc21a5)的选择性。方法:在cdna转染的llc - pk1细胞中检测20种化合物对燕麦片介导的雌二醇17 β - d -葡萄糖苷转运和燕麦片介导的地高辛转运的抑制作用。结果:在本研究中检查的化合物中,非甾体抗炎药,脱氧皮质酮。奎尼丁优先抑制Oatpl。而地高辛、奎宁和利福平在低浓度时优先抑制Oatp2。另一方面,丙酸、重酮戊二酸和对氨基hippurate在浓度为1000 microM时对两种转运蛋白均无抑制作用。估计Oatpl的布洛芬和奎尼丁的Ki值比Oatp2低19倍和13倍,而利福平、奎宁和地高辛的Ki值比Oatpl低13倍、20倍和100<倍。结论:在低浓度下,一些测试的抑制剂对Oatpl或oatp2介导的底物转运具有选择性抑制作用。这些选择性抑制剂可在适当浓度下用于估计Oatp1或Oatp2对大鼠肝细胞总底物摄取的最大贡献。
引用本文的药物库数据
- 药物转运蛋白
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药物 转运体 种类 生物 药理作用 行动 Dexibuprofen 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 地高辛 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 格列本脲 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 布洛芬 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 吲哚美辛 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 Ketoprofen 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 甲氧萘丙酸 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 奎尼丁 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 奎宁 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 利福平 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 甲苯磺丁脲 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节