荧光技术检测小分子之间的相互作用与人类肾有机阴离子转运体1。

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Cihlar T,何鸿燊

荧光技术检测小分子之间的相互作用与人类肾有机阴离子转运体1。

学生物化学肛门。2000年7月15日,283 (1):49-55。

PubMed ID

10929807 (在PubMed

]

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分泌的小分子系统血液循环进入尿液是肾脏的生理基本功能之一。人类的有机阴离子转运蛋白(hOAT1)是一个关键的组件在肾小管分泌的带负电荷的分子,包括各种重要的疗法。在某些情况下,化合物与hOAT1交互可能诱发或导致肾毒性药代动力学的药物之间的相互反应。我们开发了一个荧光技术,96 -使用CHO细胞稳定表达hOAT1格式分析,评估,允许小分子之间的相互作用和hOAT1。的分析是基于抑制6-carboxyfluorescein的交通,一个高亲和性hOAT1衬底(公里= 3.9 microM),被确认为一个几个荧光有机阴离子。各种已知的相对抑制效力hOAT1基质决定使用6-carboxyfluorescein-based抑制试验相关的Km值,表明适当的特异性荧光测定展品。这种体外试验可以用来评估肾清除率的机制的有机阴离子,其肾毒性和/或评估潜在的药物之间的相互反应的影响不同的疗法,并为小说屏幕nephroprotectants hOAT1抑制剂,可以作为高效。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
阿德福伟	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Aminohippuric酸	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Cefradine	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cidofovir	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
戊二酸	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Ketoprofen	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
丙磺舒	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
水杨酸	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节