甲氨蝶呤与非甾体抗炎药在有机阴离子转运体中的相互作用。

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杨宇，齐藤浩，井井广

甲氨蝶呤与非甾体抗炎药在有机阴离子转运体中的相互作用。

欧洲药物学杂志，2000年12月1日;409(1):31-6。

PubMed ID

11099697 (PubMed视图

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摘要

抗叶酸药物甲氨蝶呤主要通过肾小管分泌物通过有机阴离子转运体排出体外。在临床情况下，由于血清浓度的增加，在与非甾体抗炎药(NSAIDs)或probenecid共给药后观察到严重的甲氨蝶呤毒性。在本研究中，我们使用非洲爪蟾卵母细胞，研究了非甾体抗炎药和丙纶乙酯对通过大鼠肾脏有机阴离子转运体rOAT1运输甲氨蝶呤的影响。[3H]注入rOAT1 crna的卵母细胞对甲氨蝶呤的摄取被显著刺激，而这种摄取被probenecid和各种非甾体抗炎药抑制，而水杨酸的影响较小。Dixon图显示，proenecid、吲哚美辛和水杨酸竞争性抑制rOAT1，其表观K(i)值分别为15.8、4.2和1.0 mM。这些发现表明，rOAT1是转运体介导的甲氨蝶呤与非甾体抗炎药和/或probenecid相互作用的主要位点，导致甲氨蝶呤肾脏排泄的减少。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
Dexibuprofen	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氟芬那酸	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
布洛芬	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吲哚美辛	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Ketoprofen	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
苯基丁氮酮	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
丙磺舒	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
水杨酸	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节