有机阴离子转运蛋白1在非洲爪蟾卵母细胞中表达的非甾体抗炎药物转运特性。

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Apiwattanakul N, Sekine T, Chairoungdua A, Kanai Y, Nakajima N, Sophasan S, Endou H

有机阴离子转运蛋白1在非洲爪蟾卵母细胞中表达的非甾体抗炎药物转运特性。

Mol Pharmacol. 1999 5;55(5):847-54。

PubMed ID

10220563 (在PubMed

］

摘要

有机阴离子转运蛋白1 (OAT1)是近端小管基底外侧膜上的对氨基hippurate (PAH)转运蛋白。本研究探讨了非甾体类抗炎药(NSAIDs)是否通过OAT1转运。所有的非甾体抗炎药都抑制了[14C]PAH通过在非洲爪蟾卵母细胞中表达的OAT1摄取。布洛芬、吲哚美辛、水杨酸酯和萘普生对[14C]多环芳烃吸收的抑制作用最强(Ki约为2-10微米);乙酰水杨酸酯、水杨酸酯和非那西汀表现出中等效力(Ki约300-400微米)，而对乙酰氨基酚(扑热息痛)表现出最弱的抑制效力(Ki约2毫米)。放射标记的乙酰水杨酸盐、水杨酸盐和吲哚美辛被OAT1吸收，这三种非甾体抗炎药的吸收速率通过向外定向的二羧酸盐梯度增强。预负载的[14C]多环芳烃通过OAT1从卵母细胞流出，被多环芳烃和添加到培养基中的戊二酸反激。在培养基中加入水杨酸盐、乙酰水杨酸盐或水杨酸盐也反激多环芳烃的外流，而吲哚美辛则没有。目前的研究表明，OAT1负责肾脏吸收和分泌非甾体抗炎药。

引用本文的药库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
乙酰水杨酸	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氨基比林	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
安替比林	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Dexibuprofen	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
双氯芬酸	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Diflunisal	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Flurbiprofen	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
布洛芬	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吲哚美辛	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Ketoprofen	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Meclofenamic酸	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲氧萘丙酸	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Oxyphenbutazone	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
非那西汀	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
苯基丁氮酮	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吡罗昔康	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
水杨酸	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲苯酰吡啶乙酸	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节