小鼠肾脏有机阴离子转运蛋白在哺乳动物细胞中的异源表达及功能表征。

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库兹K，格雷夫斯P，莱希A，威尔逊P，施图尔曼H，尤G

小鼠肾脏有机阴离子转运蛋白在哺乳动物细胞中的异源表达及功能表征。

生物化学杂志1999年1月15日;274(3):1519-24。

PubMed ID

9880528 (在PubMed

］

摘要

有机阴离子转运蛋白在清除肾脏中的各种有机阴离子(包括内源性化合物、外源性生物制剂及其代谢物)方面发挥着至关重要的作用，从而防止其在体内的潜在毒性作用。本研究的目的是扩展我们之前在哺乳动物细胞系统COS-7细胞中小鼠肾脏有机阴离子转运体(mOAT)的功能表征和翻译后修饰的研究。转运体介导的对氨基hippurate (PAH)的摄取是饱和的，对丙维甲酸敏感，并被广泛的有机阴离子抑制，包括维生素，抗高血压药物，抗肿瘤药物和消炎药。Tunicamycin是一种天冬酰胺连接糖基化的抑制剂，显著抑制转运活性。免疫荧光显示，在经tunicamycin处理的细胞中，大部分蛋白滞留在细胞内。二乙基焦碳酸酯(DEPC)是一种组氨酸残基特异性试剂，完全阻断了多环芳烃的运输。DEPC的抑制作用通过用过量的未标记多环芳烃预处理细胞而得到显著保护(90%)，这表明组氨酸残基可能靠近多环芳烃结合位点。最后，在出生后的小鼠肾脏中研究mRNA的原位定位。在发育过程中观察到近端小管的表达。我们的结论是COS-7细胞可能在该载体的药理和分子生物学研究中有用。 The carbohydrate moieties are necessary for the proper trafficking of mOAT to the plasma membrane, and histidine residues appear to be important for the transport function.

引用本文的药库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
Aminohippuric酸	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
卡托普利	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Carprofen	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
双氯芬酸	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
卡托普利	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
叶酸	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吲哚美辛	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
甲氨蝶呤	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
丙磺舒	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
核黄素	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
苏灵大	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节