运输西咪替丁的比目鱼和人类肾有机阴离子转运体1。

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Burckhardt公元前Brai年代,沃利斯,Krick W,沃尔夫NA, Burckhardt G

运输西咪替丁的比目鱼和人类肾有机阴离子转运体1。

杂志肾杂志。2003年3月,284 (3):F503-9。Epub 2002年11月12日。

PubMed ID

12429554 (在PubMed

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文摘

H(2)受体拮抗剂西咪替丁是有效地通过肾脏排泄。体内研究表明一个交互的西咪替丁不仅对基底有机阳离子的吸收与转运蛋白还参与有机阴离子的排泄。因此,我们测试了西咪替丁是一个可能的底物有机阴离子转运蛋白的克隆从冬季比目鱼(fROAT)和从人类肾脏(hOAT1)。吸收[(3)H]西咪替丁在fROAT-expressing非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞超过吸收到控制卵母细胞。在60-mv夹潜力,1毫米甲氰咪胍诱导一个内向电流,这是小于0.1毫米引起的多环芳烃。甲氰咪胍浓度超过0.1毫米PAH-induced内向电流下降,表明与相同的运输车。在pH值为6.6,与0.1毫米西咪替丁没有见过电流,而在pH值8.6电流容易探测到,建议优先易位的卸货由fROAT西咪替丁。卵母细胞表达hOAT1还显示[(3)H]西咪替丁吸收。这些数据揭示甲氰咪胍作为fROAT衬底/ hOAT1和表明有机阴离子转运蛋白为西咪替丁在近端小管排泄。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
西咪替丁	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节