人类有机阴离子转运蛋白调节四环素的运输。

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先生E,武田M, Narikawa年代,小林Y,山本T Cha SH,关根身上T, Sakthisekaran D, Endou H

人类有机阴离子转运蛋白调节四环素的运输。

日本J杂志。2002年1月,88 (1):69 - 76。

PubMed ID

11855680 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是阐明人类肾四环素运输的分子机制有机阴离子转运蛋白(hOATs)使用近端小管细胞稳定表达hOATs。细胞稳定表达hOAT1 hOAT2, hOAT3 hOAT4表现出更高的[3 h]四环素吸收相比,模拟细胞。明显的Km值hOAT2、hOAT3和hOAT4-mediated四环素吸收439.9 + / - 23.0,566.2 + / - 28.4和122.7 + / - 16.0 microM,分别。四环素显著抑制有机阴离子hOAT1吸收,hOAT2 hOAT4,但不是hOAT3。此外,氧四环素,二甲胺四环素和强力霉素抑制有机阴离子hOAT1吸收,而氧四环素,二甲胺四环素但不强力霉素抑制有机阴离子hOAT2所吸收。相反,氧四环素,二甲胺四环素和强力霉素表现出无显著抑制影响有机阴离子hOAT3和hOAT4吸收。HOAT1 hOAT4介导四环素的流出,但hOAT2 hOAT3没有。这些结果表明,hOAT1, hOAT2 hOAT3调解基底外侧吸收和/或四环素的流出,而hOAT4负责重吸收以及射流的四环素在近端小管的顶端。这些hOATs的药理特性可能显著相关事件的发展与tetracycline-induced人类肾脏的肾毒性。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
强力霉素	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
二甲胺四环素	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
二甲胺四环素	溶质载体家庭22个成员7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氧四环素	溶质载体家庭22个成员11	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
氧四环素	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
氧四环素	溶质载体家庭22个成员7	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
氧四环素	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
四环素	溶质载体家庭22个成员11	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
四环素	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
四环素	溶质载体家庭22个成员7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
四环素	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
溶质载体家庭22个成员7	Q9Y694	细节