大鼠肾有机阴离子转运rOAT1介导运输urinary-excreted头孢菌素,但不是biliary-excreted头孢哌酮。

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乾佑哉Uwai Y,齐藤H, K

大鼠肾有机阴离子转运rOAT1介导运输urinary-excreted头孢菌素,但不是biliary-excreted头孢哌酮。

药物金属底座Pharmacokinet。2002; 17 (2): 125 - 9。

PubMed ID

15618660 (在PubMed

]

文摘

多数头孢菌素抗生素被分泌到尿液通过肾小球滤过和活跃的管状由肾脏分泌有机阴离子转运蛋白。在这项研究中,我们调查了头孢菌素的相互作用与鼠有机阴离子转运rOAT1,主要表达在肾近端小管的基底膜,使用非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞,以评估的角色rOAT1肾排泄的头孢菌素抗生素。rOAT1的表达显著刺激的头孢唑啉,头孢哌酮的cefotiam和头孢氨苄进入卵母细胞,但不。这些头孢菌素的抑制常数rOAT1-mediated p-aminohippurate (PAH)吸收72 microM头孢唑啉,头孢哌酮298 microM 718 microM cefotiam和头孢氨苄的6毫米。Eadie-Hofstee情节分析显示,头孢哌酮以及cefotiam抑制rOAT1-mediated PAH吸收有竞争力。这些结果表明,基底rOAT1调和的头孢菌素抗生素肾小管。此外,建议一个小贡献头孢哌酮的肾脏排泄可能与头孢哌酮的发现是一个贫穷的rOAT1衬底。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Cefacetrile	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Cefacetrile	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
头孢唑啉	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
头孢哌酮	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cefotiam	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
头孢氨苄	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节