MRP7 Cepharanthine是一种有效的逆转剂(ABCC10)介导多药耐药性。

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周Y, Hopper-Borge E,沈T,黄XC, Z,旷YH,古河道T,秋山,彭XX,阿什比CR Jr,陈X, Kruh GD,陈Z

MRP7 Cepharanthine是一种有效的逆转剂(ABCC10)介导多药耐药性。

生物化学杂志。2009年3月15日,77 (6):993 - 1001。doi: 10.1016 / j.bcp.2008.12.005。Epub 2008年12月25日。

PubMed ID

19150344 (在PubMed

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文摘

多药耐药性蛋白7 (MRP7;ABCC10)是一个ABC转运蛋白,紫杉烷类等抗癌药物产生了耐药性。我们以前报道,几个P-gp和MRP1的抑制剂能够抑制体外E运输(2)17 betag MRP7在膜囊泡运输化验。然而,化合物能够扭转MRP7-mediated细胞抵抗尚未确定。在这项研究中,我们审查的影响cepharanthine (6 ', 12“-dimethoxy-2, 2》-dimethyl-6, 7 -(制(氧)]oxyacanthan),一个草本提取物分离出己cepharantha Hayata,逆转耐紫杉醇MRP7-transfected HEK293细胞。在2 microm Cepharanthine MRP7-transfected完全逆转了紫杉醇的耐药性细胞。相比之下,cepharanthine对父母的转染细胞的影响明显小于MRP7-transfected细胞。此外,cepharanthine MRP7-transfected细胞显著增加紫杉醇的积累几乎水平的控制细胞cepharanthine的缺失。紫杉醇的流出MRP7-transfected cepharanthine细胞也显著抑制。的能力cepharanthine抑制MRP7分析膜泡化验使用E (2) 17 betag,建立的MRP7基质,调查。 E(2)17betaG transport was competitively inhibited by cepharanthine with a K(i) value of 4.86microM. These findings indicate that cepharanthine reverses MRP7-mediated resistance to paclitaxel in a competitive manner.

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