Mrp2对胆汁分泌和肠道吸收的影响呋喃苯胺酸、丙磺舒、甲氨蝶呤使用卫材hyperbilirubinemic老鼠。

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陈C,斯科特•D•汉森E,佛朗哥J, E,由漫画家Volberg M,刘X

Mrp2对胆汁分泌和肠道吸收的影响呋喃苯胺酸、丙磺舒、甲氨蝶呤使用卫材hyperbilirubinemic老鼠。

制药研究》2003年1月,20(1):主场。

PubMed ID

12608533 (在PubMed

]

文摘

目的:本研究评估的影响老鼠多重resistance-associated蛋白2 (Mrp2)呋喃苯胺酸的胆汁排泄和口服吸收,丙磺舒,甲氨蝶呤使用卫材hyperbilirubinemic老鼠(EHBR)。方法:评估Mrp2-mediated胆汁排泄,老鼠收到2 h静脉输液呋喃苯胺酸、丙磺舒、甲氨蝶呤。血液和胆汁样品收集在指定的时间间隔。评估Mrp2对口服吸收的影响,老鼠接受了呋喃苯胺酸,丙磺舒,或甲氨蝶呤口头报5毫克/公斤。颈和门户获得血液样本在时间间隔。所有样本被质/ MS分析。药代动力学参数估计使用标准WinNonlin和药代动力学方程。结果:30 7 - 39倍减少胆汁间隙被观察到在EHBR相比控制老鼠丙磺舒和甲氨蝶呤,分别。胆道间隙是呋喃苯胺酸EHBR之间的可比性和控制老鼠。在所有情况下,EHBR之间没有显著差异在吸收和控制老鼠。 CONCLUSIONS: This study provides the first evidence that Mrp2 mediates the biliary excretion of probenecid but not furosemide. Additionally, Mrp2 apparently has a less profound impact on intestinal absorption than biliary excretion of its substrates. Furthermore, alteration in systemic clearance in EHBR indicates that a potential compensatory mechanism may occur in EHBR.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
甲氨蝶呤	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
丙磺舒	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节