物理化学参数的亲和力负责甲氨蝶呤类似物对大鼠微管的multispecific有机阴离子转运蛋白(cMOAT / MRP2)。

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汉YH,加藤Y, Haramura M,太M,松岗H, Sugiyama Y

物理化学参数的亲和力负责甲氨蝶呤类似物对大鼠微管的multispecific有机阴离子转运蛋白(cMOAT / MRP2)。

制药研究》2001;18 (5):579 - 86。

PubMed ID

11465411 (在PubMed

]

文摘

目的:微管的multispecific有机阴离子转运蛋白(cMOAT / MRP2)众所周知,表现出广泛的底物特异性对amphiphatic有机阴离子,包括甲氨蝶呤(MTX)。本研究旨在确定MTX的衍生品的理化性质与识别特异性cMOAT / MRP2。方法:我们研究了MTX的抑制作用和24类似物运输[3 h] - s - (2, 4-dinitrophenyl)谷胱甘肽cMOAT / MRP2。这些化合物的亲和常数与他们的物理化学参数。主要的主动运输的几个化合物也被证实。结果:亲和常数与辛醇/水分配系数密切相关(clogP),和一个线性组合的极性和非极性表面区域。cMOAT的亲和力与分子量/ MRP2也密切相关,这也显示出显著相关性与非极性表面面积和clogP。结论:识别cMOAT / MRP2取决于平衡的动态表面性质之间的极性和非极性区域MTX类似物。所谓“分子量阈值”cMOAT / MRP2亲和力可以解释这些化合物的物理化学参数,尤其是极性的表面区域。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
甲氨蝶呤	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节