主要的主动运输peptidic内皮素拮抗剂的鼠肝微管的膜。

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加藤Akhteruzzaman年代,Y, Hisaka Sugiyama Y

主要的主动运输peptidic内皮素拮抗剂的鼠肝微管的膜。

J Exp其他杂志》1999年2月,288 (2):575 - 81。

PubMed ID

9918561 (在PubMed

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胆汁排泄机制三个衍生品bq - 123,一个阴离子cyclopentapeptide,检查使用孤立的微管的膜囊泡(cmv) Sprague-Dawley老鼠。巨细胞病毒的吸收bq - 485,一个线性肽,bq - 518、环肽、和复合,与阳离子环肽基,刺激了ATP。“过冲”现象和饱和观察ATP-dependent吸收这三肽。Michaelis-Menten常量(公里)的吸收bq - 485和bq - 518与抑制常数(Ki)的抑制影响ATP-dependent [3 h] bq - 123吸收。bq - 485显示最高价值的吸收和抑制了bq - 123的Ki与bq - 123公里的吸收。ATP-dependent吸收bq - 123 bq - 485和bq - 518低得多的巨细胞病毒从卫材hyperbilirubinemic老鼠,应变有遗传缺陷的微管的multispecific有机阴离子转运蛋白(cMOAT)。这些结果表明,bq - 485和bq - 518主要分享cMOAT与bq - 123运输机。化合物几乎完全抑制bq - 123,尽管其ATP-dependent吸收远远低于其他三个多肽。ATP-dependent吸收的化合物不是Sprague-Dawley截然不同的老鼠和卫材hyperbilirubinemic老鼠和没有被S - (2, 4-dinitrophenyl)谷胱甘肽,一个典型的cMOAT生长的基质。因此,尽管化合物抑制cMOAT-mediated运输、自己的运输cMOAT很小,由另一个运输机。 This low degree of primary active transport by cMOAT may be the principal reason for its relatively longer residence in the circulation.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
10-phenanthroline Tricarbonyl(1)铼(1 +)	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节