通过前列腺素转运蛋白PGT鉴定乳酸作为前列腺素转运的驱动力。
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引用
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陈志强,远藤,金井,舒斯特
通过前列腺素转运蛋白PGT鉴定乳酸作为前列腺素转运的驱动力。
中华医学杂志。2002,6 (6):F1097-102。
- PubMed ID
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11997326 (PubMed视图]
- 摘要
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我们之前将前列腺素(PG)转运体PGT描述为一种交换器,其中[(3)H]PGE(2)的流入与反底物的流出耦合。在这里,我们培养了在已知有利于糖酵解(葡萄糖作为碳源)或氧化磷酸化(谷氨酰胺作为碳源)的条件下稳定表达人PGT的HeLa细胞,并研究了对PGT介导的[(3)H]PGE(2)内流的影响。与反义对照相比,在谷氨酰胺中生长的pgt表达细胞[(3)H]PGE(2)内流增加2- 4倍,而在葡萄糖中生长的细胞则增加14倍。在摄取过程中存在10 mM和25 mM葡萄糖时,[(3)H]PGE(2)内流呈剂量依赖性增加。在生理浓度(表观K(m) = 48 +/- 12 mM)下,乳酸能顺式抑制[(3)H]PGE(2)内流。预加乳酸引起pgt介导的[(3)H]PGE(2)摄取的剂量依赖反式刺激,外加乳酸引起pgt介导的[(3)H]PGE(2)释放的反式刺激。总之,这些数据与pgt介导的pg -乳酸交换一致。然后,参与糖酵解的细胞将被能量平衡,通过PGT摄取前列腺素。
引用本文的药物库数据
- 药物转运蛋白
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药物 转运体 种类 生物 药理作用 行动 6-bisphosphate beta-D-fructofuranose 1日 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 d -甘油醛3 -磷酸 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Glucose-6-Phosphate 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 乳酸 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 磷酸烯醇丙酮酸 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 丙酮酸 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) d -甘油醛3 -磷酸 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1 Ki (nM) 15000000 N/A N/A 细节 乳酸 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1 Ki (nM) 48000000 N/A N/A 细节 磷酸烯醇丙酮酸 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1 Ki (nM) 13000000 N/A N/A 细节 丙酮酸 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1 Ki (nM) 26000000 N/A N/A 细节