通过前列腺素转运蛋白PGT鉴定乳酸作为前列腺素转运的驱动力。

文章的细节

引用

陈志强,远藤,金井,舒斯特

通过前列腺素转运蛋白PGT鉴定乳酸作为前列腺素转运的驱动力。

中华医学杂志。2002,6 (6):F1097-102。

PubMed ID
11997326 (PubMed视图
摘要

我们之前将前列腺素(PG)转运体PGT描述为一种交换器,其中[(3)H]PGE(2)的流入与反底物的流出耦合。在这里,我们培养了在已知有利于糖酵解(葡萄糖作为碳源)或氧化磷酸化(谷氨酰胺作为碳源)的条件下稳定表达人PGT的HeLa细胞,并研究了对PGT介导的[(3)H]PGE(2)内流的影响。与反义对照相比,在谷氨酰胺中生长的pgt表达细胞[(3)H]PGE(2)内流增加2- 4倍,而在葡萄糖中生长的细胞则增加14倍。在摄取过程中存在10 mM和25 mM葡萄糖时,[(3)H]PGE(2)内流呈剂量依赖性增加。在生理浓度(表观K(m) = 48 +/- 12 mM)下,乳酸能顺式抑制[(3)H]PGE(2)内流。预加乳酸引起pgt介导的[(3)H]PGE(2)摄取的剂量依赖反式刺激,外加乳酸引起pgt介导的[(3)H]PGE(2)释放的反式刺激。总之,这些数据与pgt介导的pg -乳酸交换一致。然后,参与糖酵解的细胞将被能量平衡,通过PGT摄取前列腺素。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白
药物 转运体 种类 生物 药理作用 行动
6-bisphosphate beta-D-fructofuranose 1日 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
d -甘油醛3 -磷酸 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
Glucose-6-Phosphate 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
乳酸 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
磷酸烯醇丙酮酸 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
丙酮酸 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
d -甘油醛3 -磷酸 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1 Ki (nM) 15000000 N/A N/A 细节
乳酸 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1 Ki (nM) 48000000 N/A N/A 细节
磷酸烯醇丙酮酸 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1 Ki (nM) 13000000 N/A N/A 细节
丙酮酸 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2A1 Ki (nM) 26000000 N/A N/A 细节